Izdelki
5-fluorouracil je na voljo v obliki mazila (Efudix) kot lokalna raztopina v kombinaciji z salicilna kislina (Verrumal) in v pripravkih za parenteralno uporabo uprava. Ta članek se nanaša na lokalno uporabo. Leta 2011 5-fluorouracil na spodnji koncentracija 0.5% je bil odobren v mnogih državah z zdravilom Actikerall.
Struktura in lastnosti
5-fluorouracil (C4H3FN2O2Mr = 130.08 g / mol) je uracil, fluoriran v položaju 5, analogno timinu (5-metiluracil). Skupaj z baze citozin in timidin, uracil spada med tako imenovane pirimidinske analoge. Vključen je v RNA kot lažni gradnik. 5-fluorouracil obstaja kot bel do skoraj bel kristaliničen prahu ki je težko topen v vode.
učinki
5-fluorouracil (ATC L01BC02, ATC D11AF) ima citostatične učinke z zaviranjem sinteze DNA in RNA. Prav tako ustavi rast in razmnoževanje bradavic virusi. Salicilna kislina je keratolitik in izboljša prodiranje fluorouracila v tkiva.
Mehanizem delovanja
Citostatični učinek 5-fluorouracila je posledica zaviranja timidilat sintetaze, ki je odgovorna za metilacijo dUMP. Rezultat je blokada sinteze DNA. Vključitev 5-fluorouracila v RNA in posledično zmanjšana vključitev uracila vodi do inhibicije sinteze RNA. Rezultat je zaviranje celične proliferacije v hitro delijočih se displastičnih celicah, kar vodi do celične smrti.
Indikacije
Lokalno se uporablja 5-fluorouracil aktinična keratoza, karcinom bazalnih celic, karcinom skvamoznih celic, premajhne spremembe in Bowenova bolezen. V kombinaciji z salicilna kislina, je tudi odobren za zdravljenje bradavice, zlasti plantarne in vulgarne bradavice. Druge indikacije, ki niso označene, so opisane v literaturi.
Odmerek
Glede na oznako zdravila. Med uporabo je treba biti previden, ker 5-fluorouracil ne sme priti v stik z nedotaknjenimi koža, sluznice ali oči. Zato je priporočljivo po nanosu dobro umiti roke ali med nanašanjem nositi zaščitne rokavice.
Kontraindikacije
5-fluorouracil je kontraindiciran pri preobčutljivosti, sočasni uporabi protivirusnih nukleozidov in med nosečnost. Za popolne previdnostne ukrepe glejte navodilo za uporabo zdravila.
Interakcije
5-fluorouracil razgradi encim dihidropirimidin dehidrogenaza. Zato je ne smemo jemati sočasno z nukleozidnimi analogi brivudin in sorivudin. To lahko privede do povečanja plazme koncentracija fluorouracila in sočasno povečanje toksičnosti.
Neželeni učinki
Mogoče škodljivi učinki vključujejo včasih hude vnetne reakcije, alergične koža reakcije, kot so pordelost zdrave kože, gori občutek, vnetje kože in srbenje. Neželeni učinki se najpogosteje pojavijo na mestu uporabe.
