Izdelki in umik s trga
Sibutramin je bil odobren leta 1999 in je bil v mnogih državah na voljo v obliki kapsul po 10 in 15 mg (Reductil, Abbott AG). 29. marca 2010 je Abbott AG po posvetovanju s Swissmedic-om obvestil javnost, da je bilo dovoljenje za promet začasno preklicano. Od takrat sibutramin v mnogih državah ne bo več predpisovan ali oddan. V preteklosti so drugi zaviralci apetita s feniletilaminsko strukturo, kot npr amfetamin, fenilpropanolamin in fentermin, so bili umaknjeni s trga zaradi kardiovaskularnih tveganj. Antagonist kanabinoidnih receptorjev rimonabant je na trgu od leta 2008. V EU je 21. januarja 2010 CHMP Evropske agencije za zdravila (EMA) priporočil odvzem dovoljenj za promet s sibutraminom po vsej Evropi. Zdravila ne smete več predpisovati in izdajati. Odbor za zdravila za uporabo v humani medicini (CHMP) je svojo odločitev utemeljil na rezultatih velike varnostne študije SCOUT (preskušanje kardiovaskularnih izidov s sibutraminom) in zaključil, da koristi zdravljenja niso večje od kardiovaskularnih tveganj. Ugotovljeno je bilo, da zmerna izguba teže hkrati povečuje tveganje za resne srčno-žilne dogodke, ki niso usodni, kot so miokardni infarkt in kap. Vendar je bilo to tudi v ozadju, da droga ni bila uporabljena v skladu s previdnostnimi ukrepi iz strokovnih informacij (!)
Struktura in lastnosti
Sibutramin (C17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) je terciarni amin in je v zdravilih prisoten kot sibutraminijev klorid, kot monohidrat in racemat. Ima strukturo feniletilamina, kot so starejši zaviralci apetita, ki vsi niso več na voljo v prodaji (glej zgoraj). Zdravilo ADHD metilfenidat ima tudi strukturno podobnost s sibutraminom.
učinki
Sibutramin (ATC A08AA10) je apetit supresant in poveča občutek sitosti. Učinki so posledica zaviranja ponovnega privzema nevrotransmiterjev noradrenalina in serotonina in, v manjši meri, dopamin (Slika 1). Posredujeta jih pretežno dva aminska presnovka, tvorjena s CYP3A4. Razpravlja se o tem, ali je povečanje termogeneze povezano z učinkom, vendar sporno. Sibutramin spada med selektivne serotonina in noradrenalina skupina zaviralcev ponovnega privzema (SSNRI) in je bila prvotno razvita kot antidepresiv vendar kot tak ni bil proučen ali odobren. SSNRI venlafaksin in duloksetin se tržijo kot antidepresivi in tudi imajo apetit supresant učinki.
Indikacije
Prehransko podporno zdravljenje debelost pri bolnikih z ITM vsaj 30 kg / m² (debelost), ki so se nezadostno odzvali samo na ustrezne ukrepe za zmanjšanje telesne mase.
Zloraba
Sibutramin je vključen v doping seznam kot poživilo.
Odmerek
Sibutramin se jemlje zjutraj s hrano ali brez nje in z zadostno količino tekočine. Če v treh mesecih ni dosežena vsaj 5-odstotna izguba teže, je treba zdravljenje prekiniti.
Kontraindikacije in interakcije
Sibutramin je kontraindiciran pri številnih stanjih in boleznih, na primer pri otrocih in mladostnikih <18, duševna bolezen, prejšnje in obstoječe bolezni srca in ožilja, huda ledvična in jetrna disfunkcija, hipertiroidizem, ozkokotni glavkom, nosečnostin dojenje. Zdravilo-zdravilo interakcije so možne s številnimi učinkovinami. Za podrobnosti glejte navodilo za uporabo zdravila.
Neželeni učinki
Skupno možno škodljivi učinki vključujejo zaprtje, izguba apetita, suho usta, nespečnost, glavobol, tahikardija, palpitacije, povečanje kri tlak, arterijski hipertenzija, vazodilatacija, zardevanje, slabost, povečan apetit, povečanje hemoroidnih simptomov, dispepsija, zaspanost, živčnost, parestezije, tesnoba, zaspanost, ključi motnje, znojenje in koža izpuščaj. Drugi glede na strokovne informacije.
