Etofibrat, tako kot klofibrat, je derivat klofibrikove kisline, tako kot statini in nikotinsko kisline. V tem okviru spadajo v skupino aktivnih snovi, znano kot sredstva za zniževanje lipidov. Etofibrat je učinkovit predvsem v primeru povečanega koncentracija of trigliceridi. Znižanje holesterol je v tem primeru manj izrazit.
Kaj je etofibrat?
Etofibrat (kemijsko ime: 2-hidroksimetilnikotinat), kot že ime pove, je a fibrat ki tvori skupino droge se uporablja predvsem za zdravljenje tistega, kar je znano kot hiperlipidemija (povišana kri lipidov). Fibrati se v glavnem uporabljajo za zniževanje visokih ravni trigliceridi, za razliko od statini, ki se v glavnem uporabljajo za zdravljenje visokih holesterol. Vendar se tudi etofibrat zniža holesterol raven nekoliko, vendar je glavni učinek na trigliceridi. Etofibrat je tako eden najpomembnejših droge za zdravljenje motenega metabolizma kri lipidov in s tem tudi za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Kljub temu je etofibrat pri drugih fibratih od takrat le druga izbira statini sta sredstva za zniževanje lipidov prve izbire. Zato jih je treba uporabljati predvsem, kadar statinov ne prenašajo ali ko so povišani trigliceridi. Etofibrat je bel, kristaliničen in netopen prahu in se daje v obliki tablete ali kapsule na dan. Po absorpcija, etofibrat se pretvori nazaj v klofibrikovo kislino in ga znova izloči ledvice. Odmerek zato je treba prilagoditi v ledvična insuficienca.
Farmakološki učinki na telo in organe
Etofibrat znižuje koncentracija trigliceridov. Vendar natančno, kako to še ni bilo ustrezno opisano. Vendar se zdi verjetno, da je etofibrat odgovoren za aktivacijo PPARα, receptorja, aktiviranega s proliferacijo peroksisoma. To je beljakovina, ki se ob aktiviranju veže na celično DNA in vpliva na nastanek nekaterih beljakovin sodelujejo pri presnovi lipidov. To vključuje povečano razgradnjo LDL za 10 do 25 odstotkov in povečanje za HDL za približno 10 odstotkov. LDL je holesterol, ki se odlaga v stenah kri plovila, zaradi česar se kalcificirajo in vodijo v aterosklerozo. V nasprotju, HDL je holesterol, ki se prenaša z obrobja na jetra, kjer je razčlenjen. Poleg tega etofibrat deluje v jetra z zmanjšanjem sproščanja VLDL, ki je tudi transportna oblika holesterola, vendar je ta bolj sestavljen iz trigliceridov. To se zgodi zaradi motenega tvorjenja holesterola v jetra. Etofibrat aktivira tudi encim lipoprotein lipaza, ki je bistvenega pomena za razgradnjo trigliceridov v krvi. Poleg njegovih učinkov na kri lipidov, etofibrat deluje tudi na druge ciljne strukture, kar imenujemo pleiotropno. Sem spadajo izboljšano delovanje žilne stene, protivnetni učinki in zmanjšana tvorba citokinov, ki povzročajo vnetne procese. Vendar etofibrat poveča tudi litogenost žolč, kar pomeni, da je v žolču večje tveganje za tvorbo holesterola žolčnih kamnov.
Uporaba zdravila in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Etofibrat ima širok profil uporabe: uporablja se predvsem v primarni družini hipertrigliceridemija, prirojena presnovna motnja, pri kateri je v krvi visoka raven trigliceridov. Najpogostejši vzrok je encimska napaka, ki vodi do razgradnje trigliceridov. Poleg primarne oblike hipertrigliceridemija, etofibrat se uporablja tudi za sekundarno obliko, torej pridobljeno obliko. Vzroki tukaj vključujejo visoko vsebnost maščob prehrana, ki lahko vodi do debelost, pa tudi nekatere presnovne motnje, kot so sladkorna bolezen or ledvična insuficienca ali vnetne bolezni ledvice. Povečane lipide v krvi lahko povzročijo tudi terapevtski ukrepe, Ko droge se uporabljajo za povečanje plazemske ravni lipidov v krvi. Primeri vključujejo nekatere hormoni, beta blokatorji ali glukokortikoidi. Etofibrat se uporablja tudi pri metaboličnega sindroma (tudi: “sindrom X”), huda presnovna motnja, ki vključuje več komponent. Ta motnja se imenuje tudi "smrtonosni kvartet", ker vključuje štiri elemente oslabljene presnove ogljikovih hidratov, povišane krvni tlak, hudo debelostin oslabljen metabolizem lipidov s povišano koncentracijo trigliceridov in znižano koncentracijo HDL.Etofibrat se jemlje večkrat na dan in se predpiše v obliki tablet ali kapsul.
Tveganja in neželeni učinki
Etofibrat ima tako kot drugi fibrati širok profil neželenih učinkov. Sem spadajo nekateri nespecifični neželeni učinki, kot je alergijska reakcija da med drugim etofibrirajo. Kot za druge alergijske reakcije je tudi za to značilno otekanje, težko dihanje in nastanek pšenice. Poleg tega lahko etofibrat povzroči povišana telesna temperatura, mrzlicaA gripapodoben občutek, pa tudi impotenca, bolečine v sklepih, glavobol, želodec bolečina, otekanje nog in gležnjev, omotica in zaspanost. Poleg tega se lahko pojavijo simptomi prebavil. Sem spadajo splošni simptomi, kot so slabost, bruhanje, driska, in možno povečanje telesne mase. Tipično za terapija z etofibratom, vendar redko, je rabdomioliza (razgradnja mišic), za katero je značilna mišična krči, bolečina in šibkost. Statini povzročajo tudi rabdomiolizo, zato je treba kombinacijo z etofibratom obravnavati previdno. Poleg tega etofibrat poveča tudi litogenost žolč, zato obstaja večje tveganje za razvoj žolčnih kamnov. Etofibrata se ne sme jemati v prisotnosti jeter, žolčnika ali ledvice bolezen. Kontraindicirani so tudi nosečnost in dojenje.
