Abirateron acetat

Izdelki

Abirateron je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Zytiga). V mnogih državah je odobren od leta 2011.

Struktura in lastnosti

Abirateron acetat (C26H33NE2Mr = 391.5 g / mol) obstaja v obliki bele kristale prahu ki je praktično netopen v voda. Je predzdravilo in se v telesu hitro pretvori v aktivni presnovek abirateron. Razlog za dajanje predzdravila je povečan biološko uporabnost predhodnika.

učinki

Abirateron (ATC L02BX03) zavira CYP17 v modih, nadledvičnih žlezah in prostate tumorsko tkivo, kar vodi do blokade sinteze androgeni kot testosteron in dihidrotestosteron. Za razliko ketokonazol, je bolj selektiven. Androgeni spodbujajo rast tumorskih celic. Abirateron zavira hormonsko odvisno rast tumorja.

Indikacije

Za zdravljenje naprednega metastatskega prostate rak. Abirateron acetat se daje v kombinaciji z glukokortikoidi.

Odmerek

V skladu s SmPC. Abirateron acetat se jemlje enkrat na dan. Obvezna je uporaba post ker se hrana močno poveča biološko uporabnost. Vzeti ga je treba prej kot dve uri po obroku. Vsaj eno uro po zaužitju ne smete jesti nobene hrane.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Srčno popuščanje (NYHA III in IV)

Pri spolnih odnosih z žensko v rodni dobi oba kondom in še ena zanesljiva metoda kontracepcijo so potrebne. Za popolne previdnostne ukrepe glejte oznako zdravila.

Interakcije

Abirateron acetata ne smete jemati s hrano (glejte zgoraj). Močno zavira CYP1A2 in CYP2D6, šibko pa CYP3A4. Koncentracije substrata CYP2D6 dekstrometorfan se v kombinaciji močno povečajo.

Neželeni učinki

Abirateron acetat poveča raven mineralokortikoidov in povzroča hipertenzija, hipokalemija, in zadrževanje tekočine, med drugimi učinki. Sočasno dajanje glukokortikoidi kot prednizon in prednizolona lahko zmanjša te neželene učinke (torej kombinacija). Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo okužbe sečil, hipokalemija, hipertenzija, periferni edem, hipertrigliceridemija, srce neuspeh, angina, aritmija, atrijsko fibrilacijo, tahikardija, in povišan jetra encimi.