Absorpcija

Črevesna absorpcija

Po zaužitju zdravila je treba učinkovino najprej sprostiti. Ta postopek se imenuje sprostitev (osvoboditev) in je predpogoj za nadaljnjo absorpcijo. Absorpcija (prej resorpcija) je prehod aktivne farmacevtske sestavine iz prebavne kaše v krvni obtok v želodec in črevesja. Absorpcija se pojavi predvsem v Tanko črevo. Bistveni korak je prehod aktivne sestavine skozi enocelično plast črevesnih celic (enterociti) in absorpcija v osnovni kri plovila. Vključeni so naslednji mehanizmi:

  • Transcelularna pasivna difuzija skozi celične membrane.
  • Prijem preko transporterjev in kanalov (olajšana difuzija, aktivni transport, ki porablja ATP)
  • Transcitoza z mehurčki
  • Paracelularna pasivna difuzija (medcelični prostori).

Odtočni transporterji, kot so P-glikoprotein preprečujejo absorpcijo. Substrate prenašajo nazaj v črevesni lumen in zmanjšujejo biološko uporabnost. Zaradi droge se trajno odpeljejo z kri, obstaja koncentracija gradient za pasivne procese.

Vplivni dejavniki

Absorpcija je v veliki meri odvisna od fizikalno-kemijskih lastnosti zdravila. Drugi vplivni dejavniki vključujejo:

  • Sprostite (glejte tam).
  • Prebavno okolje: prebavni sok, žolč, žolč soli, pH.
  • Vnos s hrano ali brez nje
  • Tranzitni čas
  • Črevesni pretok krvi
  • Bolezni, starost
  • Medsebojno delovanje z zdravili

Že v črevesnih celicah in pozneje med prvim prehodom skozi jetra, se zdravilo lahko biotransformira. V tako imenovanem metabolizem prvega prehoda, ustrezen delež učinkovine je mogoče inaktivirati, tako da se zmanjša delež, ki končno doseže ciljno mesto. To se imenuje tudi presnovna ovira.