Afamelanotid

Izdelki

Afamelanotid se daje kot vsadek (Scenesse, Clinuvel). V mnogih državah ima od leta 2008 status zdravila osirotele. Pri Swissmedic še ni registriran in ni odobren kot zdravilo. V ZDA so zdravilo odobrili leta 2019.

Struktura in lastnosti

Afamelanotid je analog α-melanocit-stimulirajočega hormona (α-MSH), ki se proizvaja v koža s keratinociti in je parakrinski aktiven. Afamelanotid je peptid, sestavljen iz 13 aminokisline (tridecapeptid). Dva aminokisline naravnega hormona so bili spremenjeni. Metionin (Met) je bil nadomeščen z norlevcinom (Nle) in L-fenilalanin (L-Phe) je bil zamenjan z D-fenilalaninom (D-Phe) (Nle4-D-Phe7-α-MSH):

  • Afamelanotid: Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val
  • Α-MSH: Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-L-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val

učinki

Afamelanotid (ATC D02BB02) se veže na receptor za melanokortin-1 (MC1R) na melanocitih v koža kot naravni ligand α-MSH, vendar ima daljše trajanje vezave. To je deloma posledica zmanjšane razgradnje v EU kri, kar ima za posledico daljšo razpolovno dobo. Vezava na receptor spodbuja sintezo rjavo-črne koža pigment eumelanin, ki absorbira UV svetlobo in deluje antioksidativno in protivnetno. Afamelanotidni vodi - neodvisni od sončnega sevanja! - vodi do povečane pigmentacije kože. Tako lahko tudi spodbuja razvoj rojstnih madežev, pege ter razbarvanje in spremembe kože lasje barve.

Indikacije

  • Za preprečevanje fototoksičnosti pri odraslih bolnikih z eritropoetsko protoporfirijo.
  • Druge indikacije vključujejo sončno svetlobo panjev (urtikarija solaris) in bolezen Hailey-Hailey.
  • Afamelanotid preučujejo tudi za zdravljenje vitiliga in drugih bolezni.

Odmerek

Glede na informacije o izdelku. Vsadek, velik približno toliko kot riževo zrno, se daje subkutano in se sam raztopi v tkivu, zato ga ni treba odstraniti. Povečana pigmentacija se pojavi po približno dveh dneh in traja dva meseca.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Hude bolezni jeter
  • Okvara jeter
  • Ledvična insuficienca

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabost, glavobolin reakcije na mestu vsadka, kot so razbarvanje, bolečina, pordelost in modrice.