Agomelatin

Izdelki

Agomelatin je na voljo v obliki filmsko obložene snovi tablet (Valdoksan, generično). V EU je bil odobren leta 2009 in v mnogih državah leta 2010.

Struktura in lastnosti

Agomelatin (C₁₅H₁₇NE₂M_r = 243.30 g / mol) obstaja kot bela prahu ki je praktično netopen v voda. Je naftalenski analog epifiznega in spalnega hormona melatonin, ki izhaja iz samega serotonina.

učinki

Agomelatin (ATC N06AX22) ima antidepresiv in lastnosti, ki povzročajo spanje. Normalizira cirkadiane ritme, ki jih lahko motijo depresija. Učinki so po eni strani posledica agonističnosti z visoko afiniteto pri MT₁- in MT₂-melatonin receptorji. Po drugi strani pa je antagonist pri serotonina-5-HT_2C receptorji. Agomelatin ima kratek razpolovni čas 1-2 uri.

Indikacije

Za zdravljenje depresivnih epizod pri odraslih in za nadaljnje vzdrževalno zdravljenje.

Odmerek

Glede na oznako zdravila. Zdravilo se jemlje enkrat na dan zvečer, neodvisno od obrokov.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost
• Moteno delovanje jeter ali povišanje transaminaz več kot 3-krat nad zgornjo normalno mejo
• Sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP1A2, kot je fluvoksamin in ciprofloksacin.

Jetra pred in med zdravljenjem je treba opraviti funkcionalne teste. Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Agomelatin se presnavlja predvsem s CYP1A2 (90%) in s CYP2C9 / CYP2C19 (10%). Močni zaviralci CYP1A2, kot so fluvoksamin in ciprofloksacin lahko znatno povečajo koncentracijo agomelatina in so kontraindicirane. Zmerno-moč Zaviralci lahko povzročijo zmerno zvišanje koncentracije agomelatina in jih je treba uporabljati previdno. Kombinacija agomelatina z alkoholom ni priporočljiva.

Neželeni učinki

Najpogostejši škodljivi učinki vključujejo utrujenostzaspanost, nespečnost, glavobol, migrena, omotica, tesnoba, slabost, driska, zaprtje, zgornji bolečine v trebuhu, povečano znojenje, bolečine v hrbtu, in povišan jetra encimi. Redko so primeri jetra poročali o poškodbah.