Izdelki
Albiglutid je bil odobren v mnogih državah, v EU in v ZDA leta 2014 v obliki injekcije (Eperzan).
Struktura in lastnosti
Albiglutid je dimer GLP-1 (fragment 30 aminokisline, 7-36) zlit s človeškimi beljakovinami albumin. Aminokislina alanina na položaju 8 je bil nadomeščen z glicinom, kar je povzročilo zmanjšano razgradnjo preko DPP-4. V primerjavi z GLP-1 ima to za posledico precej daljši razpolovni čas od 6 do 8 dni.
učinki
Albiglutid (ATC A10BX13) ima kri glukoze-zmanjševalne in antidiabetične lastnosti. Učinki so posledica vezave na receptor GLP-1, GPCR (receptor, vezan na G protein). Ta receptor aktivira tudi inkretin GLP-1. Agonisti receptorjev GLP-1:
- Spodbujanje insulina izločanje iz beta celic trebušne slinavke.
- Zmanjšaj glukagon izločanje iz alfa celic, kar ima za posledico zmanjšanje glukoze izdaja jetra (znižanje glukoneogeneze).
- Povečajte insulina občutljivost.
- Počasno praznjenje želodca in zmanjšanje hitrosti glukoze vstopi v krvni obtok.
- Povečanje sitosti (osrednje), zmanjšanje občutka lakote in lahko prispeva k izgubi teže.
Agonisti receptorjev GLP-1 ponavadi povzročajo manj hipoglikemija ker njihov učinek ne nastopi, dokler ni povišana raven glukoze. Peroralno dostopni gliptini (glejte tam) zavirajo razgradnjo GLP-1 in s tem okrepijo njegove učinke.
Indikacije
Za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen mellitus.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se daje subkutano enkrat na teden.
Kontraindikacije
Albiglutid je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo slabost, driskain reakcije na mestu injiciranja.