Aliskiren

Izdelki

Zdravilo Aliskiren je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Rasilez, Rasilez HCT + hidroklorotiazid). Leta 2007 je bil odobren v mnogih državah, v EU in v ZDA (druga blagovna znamka: Tekturna). Opomba: Drugi kombinirani pripravki, npr. Z amlodpinom (Rasilamlo), niso več na voljo.

Struktura in lastnosti

Aliskiren (C30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol) je prisoten v droge kot aliskiren hemifumarat, bela do rumenkasta kristalinična prahu ki je dobro topen v vode. Zdravilna učinkovina spominja na peptid, vendar ima nepeptidno strukturo.

učinki

Aliskiren (ATC C09XA02) ima antihipertenzivne lastnosti. Selektivno zavira tvorbo angiotenzina I iz angiotenzinogena z neposrednim in konkurenčnim zaviranjem aspartil proteaznega renina. To je prvi korak v aktivaciji sistema renin-angiotenzin-aldosteron. Aliskiren se veže na aktivno mesto encima in tako preprečuje nastanek močno vazokonstrikcijskega in kri angiotenzin II, ki povečuje tlak, in sproščanje aldosterona (glejte tudi sistem renin-angiotenzin). Zdravilo ima dolg razpolovni čas 40 ur.

Indikacije

Za zdravljenje bistvenega hipertenzija (visok krvni tlak).

Odmerek

Glede na strokovne informacije. The tablet jemljejo enkrat na dan. Jemanje zdravila skupaj s sadnim sokom (grenivkin sok, jabolčni sok, pomarančni sok) vodi do znatnega zmanjšanja AUC in največje plazme koncentracija. Zato se zdravila Aliskiren ne sme jemati s sadnimi sokovi.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Angioedem z anamnezo aliskirena, dedni ali idiopatski angioedem
  • Kombinacija aliskirena z ACE inhibitorji or sartanci pri bolnikih z sladkorna bolezen mellitus in bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic.
  • Nosečnost in dojenje
  • Otroci, mlajši od 2 let

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Aliskiren slabo komunicira s CYP450 in ima nizko raven biološko uporabnost le 2.6% in je substrat P-glikoprotein. S sočasno uprava inhibitorjev P-gp, kot so ketokonazol in ciklosporin, se lahko plazemske koncentracije v ustreznem obsegu povečajo. Drugo interakcije so možni z: ACE inhibitorji, sartanci, furosemid, Nesteroidna protivnetna zdravila, kalij, diuretiki, ki varčujejo s kalijem. Dvojno zaviranje RAAS ni priporočljivo.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo driska, omotica, omotica in hiperkaliemija.