Alpelisib

Izdelki

Zdravilo Alpelisib je bilo odobreno v ZDA leta 2019 in v mnogih državah leta 2020 v obliki filmsko obloženih tablet (Piqray).

Struktura in lastnosti

Alpelisib (C.₁₉H₂₂F₃N₅O₂S, M_r = 441.5 g / mol) obstaja kot bela prahu.

učinki

Alpelisib (ATC L01XX65) ima antiproliferativne in protitumorske lastnosti. Učinki so posledica zaviranja α-podenote fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3Kα). Mutacije v genu, ki kodira katalitično α-podenoto, vodijo do povečane aktivnosti PI3Kα in tumorigeneze. Razpolovni čas je od 8 do 9 ur.

Indikacije

V kombinaciji z fulvestrant za zdravljenje žensk v postmenopavzi s HR pozitivnim, HER2 negativnim napredovalim raka dojk z mutacijo PIK3CA po napredovanju bolezni, ko so bolniki že prejeli endokrino terapijo, vključno z zaviralcem aromataze.

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan takoj po obroku in vedno približno ob istem času dneva.

Kontraindikacije

• Preobčutljivost
• nosečnost, ženske v rodni dobi. Alpelisib ima plodne (teratogene) lastnosti.

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Alpelisib se v manjši meri presnavlja z izoencimi CYP450. Je substrat BCRP.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni neželeni učinki vključujejo (kombinacija s fulvestrantom):

• Hiperglikemija (povišana kri glukoze).
• Driska, slabost, zmanjšan apetit, oralni mukozitis, bruhanje, izguba teže.
• Izpuščaj
• Utrujenost, šibkost