Neselektivno beta blokator alprenolol je bil razvit v poznih šestdesetih letih in danes ni več na trgu. Zdravilo imenujemo neselektivno, ker v telesu ne deluje izključno na ß-adrenoreceptorje, ki so neposredno odgovorni za nadzor srčnega utripa, temveč na vse tri znane podskupine receptorjev, ki opravljajo različne funkcije v telesu.
Kaj je alprenolol
Neselektivno beta blokator alprenolol je bil razvit v poznih šestdesetih letih in ni več na trgu. Alprenolol je zaviralec beta, ki ga je leta 1960 patentirala in tržila farmacevtska družba AB Hässle. Zdravilo, ki je bilo v glavnem predpisano za zdravljenje visok krvni tlak, ni več na trgu. Kemična struktura alprenolola je podobna strukturi alprenolola oksprenolol, zato spada tudi v skupino neselektivnih zaviralcev beta. Če se alprenolol daje v velikih odmerkih, deluje stabilizirajoče celična membrana; Tudi tu je alprenolol podoben zdravilni učinkovini oksprenolol. Zdravilna učinkovina je topna le v maščobah in ima razpolovni čas v plazmi do tri ure po tem uprava. Vendar pa biološko uporabnost alprenolola je relativno nizka in znaša deset odstotkov. Biološka uporabnost se nanaša na vrednost, pri kateri je spojina na voljo nespremenjena v kroženje.
Farmakološki učinek
Kot vsi zaviralci adrenergičnih receptorjev beta tudi alprenolol zavira vzbujevalne učinke hormoni epinefrin in noradrenalina. Ker pa alprenolol ni posebej in izključno usmerjen na receptorje ß1, ki vplivajo na srčni utrip in srce stopnja neposrednega nadzora, alprenolol se imenuje neselektivni beta blokator. Namesto tega alprenolol deluje na vse tri podtipe ß-adrenoceptorjev, ki jih najdemo v zelo visokih Gostota v srce, maščobno tkivo in gladke mišice. Vse ß-receptorje stimulirajo adrenalin. Ta se proizvaja v možganih nadledvične žleze in je znan kot stres hormon, ki se v določenih stresih in stresnih situacijah izloča v povečanih količinah. Posledice tega sproščanja hormona so povečanje srce stopnja, povečanje kri pritisk, razširitev bronhialnih cevi in pospešeno razgradnjo maščobe, da bi telo lahko dobilo energijo. The kardiovaskularni sistem še posebej poudarja ta mehanizem, ki je imel ključno vlogo pri preživetju v zgodnjih dneh človekovega razvoja. Beta-blokatorji, kot je alprenolol, tako blokirajo vzroke visok krvni tlak in hitro srčni utrip na biokemični ravni.
Medicinska uporaba in uporaba
Beta-blokatorji, kot je alprenolol, so predpisani predvsem za kronično povišane vrednosti kri pritisk. Hipertenzija naj bi se pojavila, ko je sistolični kri tlak je trajno nad vrednostjo 140 mmHg in meja za diastolični krvni tlak je 90 mmHg. Najpogostejši vzroki za visok krvni tlak so motnje kardiovaskularni sistemje endokrini sistem in poškodbe ledvic. Vlogo lahko igrajo tudi genetski dejavniki. Na primer, tveganje za otroke, ki trpijo zaradi visoke krvni tlak en dan se znatno poveča, če je to že veljalo pri njihovih starših. Poleg sladkorna bolezen in debelost, visoko krvni tlak je pomemben dejavnik tveganja za razvoj arterioskleroza, kar lahko povzroči resno škodo na kardiovaskularni sistem, kot so srčni napadi. Drugi pogoji, pri katerih se dajejo pripravki, kot je alprenolol, vključujejo koronarno srčno bolezen, miokardni infarkt terapija, srčno popuščanje in srčne aritmije. Poleg tega obstaja še vrsta drugih pogojev, kot so hipertiroidizem, tesnoba oz migrena, za katere lahko pripravek v posameznih primerih olajša.
Tveganja in neželeni učinki
Skupina aktivnih sestavin ISA, ki jo vsebuje alprenolol, pogosteje povzroča motnje spanja kot zaviralci beta beta brez ISA. V nasprotnem primeru se lahko pri jemanju alprenolola pojavijo enaki neželeni učinki kot pri vseh zaviralcih beta. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo prepočasen utrip, srčno popuščanjeali astma napadi. Ta neželeni učinek je tudi razlog, da se alprenolola ne sme dajati bolnikom, ki trpijo zaradi njih bronhialna astma.Odpoved srca, ki je znana kot samostojna bolezen, se nanaša na nezmožnost srčne mišice, da prenese količino krvi, ki jo telo potrebuje, v atrije brez povišanja tlaka. Druge težave, kot so utrujenost, periferne kroženje težave, depresivno razpoloženje ali erektilna disfunkcija pogosto lahko pojavijo. Motnje srčnega prevajanja se lahko pojavijo tudi kot neželeni učinek zaviralcev beta. To je razmeroma pogosta oblika srčna aritmija.
