Anagrelid je učinkovina iz antineoplastične skupine. Zdravilo je na voljo v Nemčiji v obliki trde kapsul pod trgovskim imenom Xagrid in kot generiki. Anagrelid se uporablja za zdravljenje esencialne trombocitemije.
Kaj je anagrelid?
Anagrelid se uporablja za zdravljenje esencialne trombocitemije. Anagrelid se uporablja za zdravljenje esencialnih snovi trombocitoza, za katero je značilno povečano število trombociti proizvedeno v kostni mozeg v kri. Anagrelid je priporočljiv tudi kot druga linija terapija za tako imenovane bolnike z visokim tveganjem, ki predhodnega zdravljenja niso prenašali ali se odzivali dovolj dobro. Evropska agencija za zdravila - ali na kratko EMEA - je zdravilo anagrelid konec leta 2004 odobrila kot sekundarno zdravilo. terapija za to skupino bolnikov, ki ne prenašajo predhodnega primarnega zdravljenja ali se nanj ne odzovejo. Anagrelid je bil prvotno razvit kot sredstvo proti trombocitom. Vendar pa sredstvo vzporedno zavira tudi dozorevanje megakariocitov.
Farmakološko delovanje
Farmakološki učinki anagrelida na telo in organe še niso pojasnjeni. Začetne raziskave so privedle do domneve, da je anagrelid uprava povzročil zaviranje agregacije trombocitov. To je učinek zaviranja grudanja kri trombociti, ki spodbuja nastajanje krvnih strdkov - trombov. Nadaljnje študije pa so pokazale, da anagrelid nima protitrombocitnega učinka. Kljub temu zelo hitro zmanjša količino trombociti v kri. Ni znano, zakaj. Gotovo pa je, da anagrelid deluje dobro kot zaviralec fosfodiesteraze cAMP tipa 3. Tako je verjetno treba tukaj poiskati odgovor na način delovanja anagrelina. Zdi se, da se zdravilo vstavi v postmitotično fazo v razvoju megakariocitov, kar vpliva na njihovo zorenje in velikost ter število kromosomov. Inhibicija fosfodiesteraze III poveča ciklično trombocitov adenozin ravni monofosfata (cAMP) v krvi. VisokoOdmerek anagrelid tudi zavira to agregacijo. Anagrelid izkazuje selektivno aktivnost trombocitov in zato ne vpliva na tvorbo belih in rdečih krvnih celic. Klinična preskušanja, v katerih je sodelovalo več kot 4000 bolnikov z mieloproliferativnimi motnjami, so pokazala, da so se odzvali na anagrelid terapija v 4 do 12 tednih.
Medicinska uporaba in uporaba
Anagrelid se uporablja za zdravljenje trombocitoza. Bolniki s trombocitozami trpijo zaradi mieloproliferativnih motenj, kot so.
- Bistvena trombocitemija (ET).
- Policitemija vera (PV)
- Kronična mieloidna levkemija (CML)
- Osteomijelofibroza (OMF)
In trombocitoza, se v celici poveča število trombocitov kostni mozeg in se spusti v krvni obtok. Teh trombocitov, znanih tudi kot trombociti, je preveč vodi na hemoragične in trombotične bolezni, kot so prehodni ishemični napadi (TIA), kap or tromboza manjše krvi plovila. V redkih primerih akutna levkemija se lahko razvije. Ko diagnosticiramo trombocitozo, mnogi prizadeti, ki so običajno starejši od 50 let, še nimajo nobenih subjektivnih simptomov. Kljub temu je treba zaradi obstoječih tveganj pravočasno sprejeti zdravstvene protiukrepe. Priporočen začetek Odmerek za anagrelid je 1 mg na dan, razdeljen na dva odmerka. The kapsul lahko jemljete ob obroku ali post. Po enem tednu posameznik Odmerek prilagoditev se izvede z največjo dovoljeno vrednostjo enkratni odmerek 2.5 mg. Po ukinitvi anagrelida se število trombocitov vrne na izhodišče v 10 do 14 dneh. Zapri spremljanje of jetra in ledvic laboratorijske vrednosti med zdravljenjem z anagrelidom.
Tveganja in neželeni učinki
Med jemanjem anagrelida lahko neželeni neželeni učinki vključujejo:
- Trebušna bolečina
- Slabost
- Nenapolnjenost
- Driska
- omotica
- Glavobol
- Palpitacije
- Tahikardija
- Šibkost
- Edema
Po uvedbi anagrelida so lahko med njegovo uporabo opazili resne kardiovaskularne neželene učinke, ki so prizadeli tudi bolnike brez suma na srčno bolezen ali normalne ugotovitve v kardiovaskularnih preiskavah, opravljenih pred začetkom zdravljenja z anagrelidom. Zato se anagrelid šteje le za drugo vrsto zdravljenja pri visoko tveganih bolnikih. Anagrelid je kontraindiciran pri bolnikih z zvišano občutljivostjo na zdravilno učinkovino, zmerno do hudo jetra oslabitev in ledvična insuficienca. Nosečnice in doječe matere so prav tako izključene iz zdravljenja z anagrelidom. Anagrelid sodeluje z naslednjimi zdravili:
- Sredstva proti trombocitom
- Inhibitorji fosfodiesteraze
- Acetilsalicilna kislina
- Sucralfate
