Izdelki
Antagonisti receptorjev H2 so bili v mnogih državah komercialno dostopni med drugim v obliki tablet, šumečih tablet in raztopin za injekcije. Trenutno ne več droge so na voljo. Zaradi zaviralci protonske črpalke (PPI), antagonisti H2 so postali manj pomembni. Prva učinkovina, cimetidin (Tagamet), je bil razvit v šestdesetih in sedemdesetih letih pod vodstvom sira Jamesa Blacka in je bil komercialno dostopen v sedemdesetih letih. Cimetidin hitro postal uspešnica.
Struktura in lastnosti
Antagonisti receptorjev H2 so ponavadi nizkomolekularni in dušik-vsebujejo spojine, ki vsebujejo heterocikle (npr. imidazol, tiazol). So organski kationi, ki so podobni naravnemu ligandu histamin in so bili razviti tudi kot histaminski analogi.
učinki
Antagonisti receptorjev H2 (ATC A02BA) zavirajo bazalno in stimulirano izločanje želodčna kislina in pepsin. Učinki so posledica antagonizma na histamin H2 receptor. Učinek se običajno pojavi po približno eni uri.
Indikacije
Možne indikacije vključujejo:
- želodec gori, kislost želodca.
- Kislinska regurgitacija (gastroezofagealna refluks), refluksni ezofagitis.
- Razjede na želodcu in črevesju
- Zollinger-Ellisonov sindrom
- Helicobacter pylori izkoreninjenje (kombinirano zdravljenje).
- Zaščita želodca
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The tablet običajno jih jemljemo do trikrat na dan. Administracija odvisno od aktivne sestavine.
Aktivne sestavine
Zdravil trenutno ne tržijo v mnogih državah:
- Ranitidin (Žantić, generično, zunaj oznake).
- Cimetidin (Tagamet, generično, čez pult).
- Famotidin (Pepcid)
- Nizatidin (Tazac, Aksid)
- Roksatidin
- Lafutidin
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost, vključno z drugimi antagonisti receptorjev H2.
- Otroci in mladostniki (npr. Cimetidin).
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Antagonisti receptorjev H2 so organski kationi, ki so izpostavljeni ledvični sekreciji. Tam se lahko konkurenčno kosajo z drugimi organskimi kationi. Drugo interakcije so možne zaradi povišanja želodčnega pH. Cimetidin je zaviralec več izoencimov CYP450.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo prebavne motnje, glavobolin omotica.
