Antagonisti serotonina (Setrone)

Izdelki

serotonin receptorski antagonisti so komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet, talilne tablete, mehke kapsul, Kot je sirupiin kot pripravki za infundiranje / injiciranje. Ta članek se nanaša na setrone (5-HT₃ antagonisti receptorjev), ki se uporabljajo kot antiemetiki. Prvi agent iz te skupine, ki je bil odobren v ZDA, je bil ondansetron (Zofran) leta 1991, ki je bil razvit v osemdesetih letih.

Struktura in lastnosti

serotonin antagonisti imajo nekaj strukturne podobnosti z naravnim ligandom serotoninom. Zanje so značilni različni dušik heterocikli, na primer karbazol, indazol in indol. Neselektivni predhodniki skupine zdravil so metoklopramid in kokain, tudi antagonisti te receptorske podvrste.

učinki

Setroni (ATC A04AA) imajo antiemetične lastnosti, kar pomeni, da so učinkoviti proti njim slabost in bruhanje. So selektivni in konkurenčni antagonisti pri serotonina-5-HT₃ receptorji, ki delujejo centralno in periferno v prebavni trakt. Kemoterapija vodi do sproščanja serotonina iz enterohromafinskih celic v črevesju. Setroni zavirajo periferni prenos signala iz črevo k možganov prek aferentnega živci od vagusnega živca.

Indikacije

• Slabost in bruhanje ki jih povzročajo citotoksična kemoterapevtska sredstva oz radioterapijo.
• Pooperativna slabost in bruhanje.

Odmerek

V skladu s SmPC. Antagonisti serotonina se dajejo peroralno in parenteralno, kot intravenska injekcija ali infuzijo.

Aktivne sestavine

Antiemetiki:

• granisetron (Kytril, generično).
• Ondansetron (Zofran, generično).
• Palonosetron (Aloxi, Akynzeo, generično).

V mnogih državah ni prodaje ali ni na prodaj:

• Dolasetron (Anzemet, brez prodaje).
• Ramosetron
• Tropisetron (Navoban, brez prodaje).

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo:

• Preobčutljivost
• Kombinacija z apomorfin (ondansetron).
• Uporaba med nosečnost ni priporočljivo. Študije z ondansetronom so pokazale večje tveganje za prirojene okvare.

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Setroni so substrati izoencimov CYP450. Drugo interakcije so bili opisani z apomorfin (kontraindicirano z ondansetronom) in s serotonergičnimi droge. Setrone je treba kombinirati le previdno droge ki podaljšajo interval QT.

Neželeni učinki

Pogosti možni neželeni učinki setrona vključujejo:

• Občutek toplote
• Glavobol, omotica
• Driska zaprtja

O droge lahko podaljša interval QT in redko povzroči srčne aritmije. Upoštevati je treba ustrezne previdnostne ukrepe.