Antiastmatiki

1. zdravljenje simptomov

Beta2-simpatomimetiki izvirajo iz epinefrina. Selektivno stimulirajo adrenergične β2-receptorje bronhialnih mišic in tako delujejo bronhospazmolitično. Za hitro lajšanje simptomov običajno dajejo hitro delujoča sredstva vdihavanjena primer z merjenimOdmerek inhalator ali a prahu inhalator. Uporabljati jih je treba le po potrebi. Povečanje administracije kaže na poslabšanje in neustrezen nadzor:

Nespecifično simpatikomimetiki niso selektivni za receptorje beta2 in zato lahko povzročijo več škodljivi učinki. Uporabljajo se predvsem kot raztopine za injiciranje za zdravljenje akutnih hudih napadov astme:

  • Epinefrin
  • efedrin
  • Izoprenalin

Sistemski glukokortikoidi imajo protivnetne lastnosti in se uporabljajo pri akutnih poslabšanjih, da preprečijo nadaljnje napredovanje. Pri dolgoročni uporabi se slabo prenašajo:

Parazimpatolitiki so antagonisti muskarinskih receptorjev, ki odpravljajo učinke nevrotransmiter acetilholin, ki povzroča bronhodilatacijo. Izvirajo iz tropanskega alkaloida atropin in jih upravlja vdihavanje. Parazimpatolitiki se štejejo za manj učinkovite kot simpatikomimetiki.

Teofilin nerazvite, glejte spodaj.

2. osnovna terapija

Vdihani glukokortikoidi so protivnetna sredstva, ki se uporabljajo kot sredstva prve linije za dolgotrajno zdravljenje bronhijev astma in se dajejo predvsem lokalno kot inhalacije. Imajo imunosupresivne lastnosti in lahko povzročijo ustne glivice. Zato vdihavanje je treba storiti pred jedjo ali usta po vdihavanju je treba sprati. Lokalna aplikacija se bolje prenaša kot sistemska. Vdihani glukokortikoidi se kombinirajo tudi z dolgotrajnim delovanjem beta2-simpatomimetiki.

  • Beklometazon (Qvar)
  • Budezonid (Pulmicort, generično).
  • Ciklesonid (Alvesco)
  • Flutikazon propionat (aksotid)
  • Flutikazon fuorat (Arnuity Ellipta)
  • Mometazon furoat (Atectura Breezhaler, kombinacija).

Sistemski glukokortikoidi (glej zgoraj) Dolgotrajno delovanje beta2-simpatomimetiki so učinkovite med 12 do 24 urami in zagotavljajo dolgotrajen učinek. Dolgoročno se jih ne sme uporabljati kot monoterapijo:

Opomba: Dolgotrajno vilanterola je na voljo samo kot kombinirani pripravek (Relvar Ellipta z flutikazon furoat). Antagonisti levkotriena so protivnetna in antialergijska. Vežejo se na receptor CysLT1 in s tem zavirajo učinke cisteinil levkotrienov. To so močni vnetni mediatorji, ki povzročajo odzive dihalnih poti, kot so bronhokonstrikcija, izločanje sluzi, kri prepustnost posod in rekrutiranje vnetnih celic. Uporabljajo se peroralno in se pogosto uporabljajo pri otrocih (montelukast):

Zaviralci sinteze levkotriena zavirajo tvorbo levkotrienov. V mnogih državah niso na voljo:

Stabilizatorji mastocitov preprečujejo degranulacijo mastocitov in s tem preprečujejo sproščanje vnetnih mediatorjev, ki sodelujejo pri vnetju sluznice in zožitvi dihalnih poti. Zdravila je treba vdihavati štirikrat na dan in so namenjena neprekinjenemu zdravljenju:

  • Kromoglična kislina za astma (Lomudalni, brez trgovine v mnogih državah).
  • Nedokromil (brez trgovine v mnogih državah).

Inhibitorji fosfodiesteraze so protivnetni in / ali bronhodilatatorji. Učinki temeljijo na zaviranju fosfodiesteraz v vnetnih celicah in posledičnem povečanju cAMP. To zmanjša sproščanje vnetnih mediatorjev in migracijo nevtrofilcev in eozinofilov v dihalne poti. Teofilin ima ozko terapevtsko območje in je pri prevelikem odmerjanju toksičen:

  • Teofilin (eufilin, unifyl)

Monoklonska protitelesa so specifična protitelesa, ki se vežejo in inaktivirajo človeški imunoglobulin E (IgE) ali interlevkin-5 (IL-5):

  • Omalizumab (Xolair) se veže na IgE.
  • mepolizumab (Nucala) in reslizumab (Cinqair / Cinqaero) se vežejo na interlevkin-5 in se uporabljajo za zdravljenje eozinofilnih astma.
  • Benralizumab (Fasenra) se veže na alfa podenoto receptorja interlevkina-5 in se injicira tudi za eozinofilno astmo.

Kombinacije

Inhalirani glukokortikoidi in beta2-simpatomimetiki:

Parazimpatolitiki in beta2-simpatomimetiki:

Parazimpatolitiki, beta2-simpatomimetiki in inhalacijski glukokortikoidi:

Enočasni pripravki, kot so raztopina za inhaliranje B, niso na voljo v prodaji kot končna zdravila in so pripravljeni v lekarni na recept. Vključene aktivne sestavine vključujejo natrijev klorid, salbutamol, ipratropijev bromid in dekspantenol.