Izdelki
Večina antidepresivov je komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih tablet. Poleg tega ustno Rešitve (kapljice), topljivo tablet, disperzibilne tablete, med drugim so na voljo tudi injekcije. Prvi predstavniki so bili razviti v petdesetih letih prejšnjega stoletja. Ugotovljeno je bilo, da antituberkuloza droge izoniazid in iproniazid (Marsilid, Roche) antidepresiv lastnosti. Oba agenta sta Zaviralci MAO. Učinki triciklike antidepresiv imipramin (Tofranil, Geigy) - tudi v petdesetih letih prejšnjega stoletja - odkril Roland Kuhn na psihiatrični kliniki v Münsterlingenu v kantonu Thurgau. Selektivno serotonina inhibitorji ponovnega privzema (SSRI) so bili razviti v sedemdesetih letih prejšnjega stoletja.
Struktura in lastnosti
Večina prvih antidepresivov izvira iz antihistaminiki. To velja tudi za starejše SSRI. Fluoksetinna primer je izpeljanka iz difenhidramin. Prvi Zaviralci MAO so derivati hidrazina.
učinki
Aktivne sestavine (ATC N06A) imajo antidepresiv in lastnosti za dvig razpoloženja. Poleg tega imajo lahko sočasne učinke, kot so pomirjevalo, depresivni učinki, ki povzročajo spanje, aktivirajo in delujejo proti tesnobi. Učinki običajno temeljijo na interakciji z nevrotransmiter sistemov v osrednjem živčni sistem. Večina antidepresivov zavira ponovni sprejem nevrotransmiterjev, kot so serotonina, noradrenalinaali dopamin v presinaptične nevrone z zaviranjem nevrotransmiter transporterji SERT, NET ali DAT (slika). Kot rezultat, njihov koncentracija v sinaptična špranja je večja in bolj sodelujejo s svojimi receptorji na postsinaptičnem nevronu. Različni antidepresivi dodatno kažejo tudi afiniteto do teh receptorjev serotonina receptorji. Vendar je tako imenovana "monoaminska hipoteza" kritično vprašljiva in glede tega obstajajo nadaljnja ugibanja mehanizem delovanja. Antidepresivi so razvrščeni glede na njihovo selektivnost (glejte spodaj). Po eni strani so selektivni glede na nevrotransmiterje, na katere vplivajo. Po drugi strani pa glede na druge tarče drog, s katerimi sodelujejo. Tri- in tetraciklični antidepresivi imajo tudi afiniteto do drugih receptorjev, kot je muskarinski acetilholin sprejemnik, histamin receptorji in alfa-adrenoceptorji. Največji učinki klasičnih antidepresivov se običajno pojavijo po dveh do štirih tednih redne uporabe. V zadnjih letih so odkrili tudi snovi, ki so učinkovite v nekaj urah. Sem spadajo na primer antagonist receptorjev NMDA ketamin, glej pod esketamin pršilo za nos. Hitro delujoči antidepresivi so v kliničnem razvoju, na primer nova skupina gliksinov s predstavniki, kot so rapastinel.
Indikacije
Po eni strani se antidepresivi dajejo za zdravljenje depresija. Po drugi strani obstajajo številni drugi znaki. Sem spadajo (izbor):
- Panične motnje
- Obsesivno kompulzivna motnja
- Socialna fobija
- Bulimija (bulimia nervosa)
- Splošne anksiozne motnje
- Posttravmatska stresna motnja
- Kronična bolečina, nevropatska bolečina
- Motnje spanja
- Profilaksa migrene
- Motnja primanjkljaja pozornosti / hiperaktivnosti (ADHD)
Mnoge države nimajo odobritve za vse te indikacije.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Več droge danes na voljo, ki jih je treba jemati le enkrat na dan zaradi dolge razpolovne dobe. Zaradi zamude začetek akcije pri večini antidepresivov je potrebno stalno zdravljenje. Ukinitev mora biti postopna, da se izognemo morebitnim odtegnitvenim simptomom.
Zloraba
Antidepresivi nimajo neposrednega vpliva na razpoloženje in zato niso evforični. Poročila o zlorabah sicer obstajajo v literaturi, vendar se zdijo redka. Za razliko od drugih psihotropnih antidepresivi ne povzročajo zasvojenosti droge kot benzodiazepini.
Aktivne snovi
Glavne skupine zdravil vključujejo: triciklični antidepresivi (TCA):
- Npr. trimipramin, amitriptilin.
Tetraciklični antidepresivi (TeCA):
- Npr. Maprotilin, mirtazapin
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI):
- Npr. Citalopram, escitalopram, fluoksetin
Antagonisti serotonina in zaviralci ponovnega privzema (SARI):
- Npr. Trazodon
Selektivni zaviralci ponovnega privzema noradrenalina (SNRI):
- Npr. Reboksetin
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina in noradrenalina (SSNRI):
- Npr. Duloksetin, venlafaksin
Selektivni zaviralci ponovnega privzema noradrenalina in dopamina (SNDRI):
- Npr. Bupropion
Zaviralci monoaminooksidaze (MAOI):
- Npr. Moklobemid
Elementi v sledeh:
- Litij
Anestetiki:
- Esketamin pršilo za nos
Predhodnik serotonina:
- Oksitriptan (5-hidroksitriptofan).
Agonisti melatoninskih receptorjev:
- Agomelatin
Fitofarmacevtski izdelki:
- Šentjanževka
- Saffron
Kontraindikacije
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Antidepresivi imajo na splošno velik potencial za droge interakcije. Številna zdravila sodelujejo z izoencimi CYP450 in podaljšajo interval QT. Zaviralci MAO preprečijo razgradnjo drugih učinkovin, s čimer se poveča njihova koncentracija v plazmi. V kombinaciji z drugimi serotoninergičnimi zdravili serotoninski sindrom se lahko pojavijo.
Neželeni učinki
Neželeni učinki odvisna od uporabljenih sredstev. Tipično neželeni učinki antidepresivov vključuje suho usta, zaprtje, povečanje ali izguba teže, utrujenost, tremor, glavobol, omotica, znojenje in bolezni srca in ožilja. Poleg tega je lahko motena tudi spolna funkcija. Antidepresivi lahko podaljšajo interval QT, vzrok serotoninski sindromin spodbujajo samomorilne misli, zlasti pri mladostnikih in mlajših odraslih.
