Antihistaminiki, histamin antagonisti receptorjev ali zaviralci histaminskih receptorjev, so droge uporablja se za zdravljenje alergijskih reakcij za nevtralizacijo učinka lastnega histamina v telesu. Antihistaminiki so bile odkrite že leta 1937 in prvič uporabljene terapevtsko leta 1942.
Kaj so antihistaminiki?
Antihistaminiki se uporabljajo pri alergijskih imunskih reakcijah telesa za nevtralizacijo učinkov histamin. Antihistaminiki se uporabljajo pri alergijskih imunskih reakcijah telesa, da bi odpravili učinke histamin. Histamini se vežejo na receptorje, da sprožijo imunski odziv telesa. Antihistaminiki blokirajo priključna mesta receptorjev, med katerimi obstajajo štiri različne vrste: receptorji H1, H2, H3 in H4. Histamin je hormon, ki ga proizvaja telo in se v neaktivni obliki nahaja predvsem v mastocitih in levkociti, ki so del imunski sistem. Če je telo izpostavljeno antigenom - tujcem, alergijapovzročitelji snovi - ti se pritrdijo na levkociti ali na tako imenovani imunoglobulin E, ki se nahaja na površini levkocitov. The levkociti uničijo in sprostijo v njih shranjeni histamin. Da bi zmanjšali posledice sproščanja histamina in preprečili nadaljnje sproščanje histaminov, zdravnik predpiše in daje antihistaminike.
Uporaba, učinek in uporaba
Antihistaminiki se uporabljajo za zdravljenje alergijskih reakcij. Antihistaminiki ne le blokirajo receptorje, tako da se histamini nanje ne morejo več vezati, delujejo tudi proti histaminu, ki so ga levkociti že sprostili. Receptorji so razdeljeni v štiri skupine: receptorji H1, H2, H3 in H4. H1 receptorji povzročajo v telesu naslednje reakcije: kri plovila razširiti, tako da bo posledično padel krvni tlak. Stene posod postanejo bolj prepustne. Posledično edem (voda zadrževanje) se pojavi poleg pordelosti koža. Medtem ko kri plovila dilata, imajo receptorji H1 v bronhialnih ceveh nasprotni učinek. Ogroženi so predvsem astmatiki, saj se bronhialne cevi lahko ogrožajo življenje. Poleg tega receptorji H1 spodbujajo živčno prevodnost, tako da koža preobčutljivo reagira na dotik in pojavi se srbenje. Če se histamini vežejo na receptorje H2, to povzroči reakcije v kardiopulmonalnem sistemu. The srce stopnja se poveča in pljučna plovila razširiti. Poleg tega imajo vnetni učinek na želodec sluznica in spodbujajo želodčna kislina proizvodnjo, tako da gastritis in zgaga lahko pojavijo. Ko se histamin veže na receptorje H3, pride do samoregulacijskih procesov. Sproščanje histamina je zavirano. Raziskave receptorjev H4 so še vedno v zgodnji fazi, vendar naj bi vplivale na alergijo astma. Antihistaminiki odpravljajo učinek hormona histamina. Zaradi tega obstajata dve vrsti antihistaminikov: antihistaminiki H1 in H2. Anhistaminiki H1 se uporabljajo predvsem za seno povišana telesna temperatura, panjev (koprivnica), pa tudi pri drugih alergijskih reakcijah (vodna, srbeče oči, tekoče nos, težko dihanje itd.). Anhistaminiki H1 delujejo spazmolitično (spazmolitično) in vazokonstriktorno. Že razširjeni kri ožilje se zmanjša, prepustnost žilnih sten se zmanjša, tako da edem, koža pordelost in srbenje se umaknejo. H2 antihistaminiki blokirajo receptorje H2, tako da pri njih ne morejo povzročiti vnetnih reakcij želodec. H2 antihistaminiki zavirajo proizvodnjo želodec kislina. Odvisno od tega, katera učinkovina se uporablja, njen učinek običajno traja od 30 do 60 minut. Največja učinkovitost je dosežena po približno treh urah in običajno traja en dan, učinek pa se skozi ure postopoma zmanjšuje. Poleg zdravljenja alergijskih reakcij se antihistaminiki uporabljajo tudi za zdravljenje peptičnih ulkusov, ADHD, motnje spanjain Alzheimerjeva bolezen bolezen.
Zeliščni, naravni in farmacevtski antihistaminiki.
Do danes so antihistaminiki na trgu na voljo le kot antihistaminiki H1 in H2 in so razdeljeni v tako imenovane tri generacije: 1. generacija, 2. generacija in 3. generacija antihistaminikov. 1. generacija antihistaminikov vključuje naslednje skupine učinkovin: Bamipin, klemastin in dimetinden, promethazin, difenhidramin, ketotifen in dimenhidriant. Te droge imajo številne neželene učinke. Zaradi tega se ne uporabljajo več v ustni obliki (tabletitd.). Uporabljajo se predvsem zunanje s pomočjo mazila, kapljice, geli in kreme. Z razvojem antihistaminikov 2. generacije so se omenjeni neželeni učinki zmanjšali ali pa se ne pojavijo več. Skupine učinkovin 2. generacije vključujejo azelastin, cetirizin, loratadin, levokabastin, feksofenadin in mizolastin. Odmerne oblike so tablet, kapsul, podaljšano sproščanje tablet, mazila, pršila za nos, solzein injekcija ali infuzija Rešitve za akutne in hude alergijske reakcije. Nekateri antihistaminiki so v lekarnah na voljo brez recepta (predvsem 2. generacija), obstajajo pa tudi pripravki na recept (1. generacija), ki jih mora predpisati zdravnik. Poleg kemično-farmakoloških izdelkov obstajajo tudi naravni antihistaminiki, ki v kombinaciji lahko zmanjšajo alergijski odziv telesa. Askorbinska kislina, askorbat in askorbil palmitat (vitamin C) poskrbite, da se histamin hitreje razgradi. Pantotenska kislina (vitamin B5) je pomemben gradnik pri proizvodnji Kortizol v nadledvičnih žlezah. Kortizola ima protivnetne lastnosti. Kalcij in cink lahko blokira mesta za priklop receptorjev, tako da se histamin ne more pritrditi. Mangan lahko blokira sproščanje histamina in pospeši njegovo razgradnjo. Flavonoidi so antioksidanti, ki lahko delujejo protivnetno. The Flavonoidi hesperidin, rutin in kvercetin imajo lahko stabilizacijski učinek na mastocite, preprečujejo njihovo uničenje z antigeni in preprečujejo sproščanje histamina.
Tveganja in neželeni učinki
Antihistaminiki 1. generacije imajo številne neželene učinke. Antihistaminiki H1 imajo dobro mobilnost v osrednjem živčevju, kar pomeni, da lahko prečkajo krvno-možgansko pregrado torej delujejo neposredno v možganih in hrbtenjača. Posledično lahko vključujejo neželene učinke utrujenost, hipotenzijo, palpitacije, glavobol, slabost, bruhanjein oslabljeno jetra in ledvice funkcijo. Ker imajo antihistaminiki te skupine a pomirjevalo (zaspanost), sposobnost vožnje in upravljanja s stroji je močno oslabljena. Če srčne aritmije, glavkom, epilepsija, astmain jetra in ledvice disfunkcije, antihistaminikov H1 1. generacije ne smemo jemati, ker spodbujajo ta stanja. Med jemanjem antihistaminikov se ne sme jemati nosečnost in dojenje. 2. generacija antihistaminikov ne more več prodreti v krvno-možgansko pregrado, tako da se neželeni učinki znatno zmanjšajo. Lahko pa se tudi tukaj pojavijo zgoraj omenjeni neželeni učinki, vendar so njihovi pojav veliko redkejši. Neželeni učinki se lahko pojavijo tudi pri naravnih antihistaminikih. Preveliko odmerjanje vitamini in minerali lahko povzroči bolezni srca in ožilja (vključno z srce napadi) kot tudi ledvice in jetra disfunkcijo.
Interakcije z drugimi zdravili
Antihistaminiki 1. generacije lahko vodi do glavkom tvorba (glavkom) v kombinaciji s tricikličnim antidepresivi. Priprave iz azelastin in cetirizin skupin zdravil se ne sme kombinirati, ker lahko zaradi interakcije pride do bolezni srca in ožilja. Antihistaminikov se ne sme jemati skupaj z analgetiki (proti bolečinam), tablete za spanje in anestetiki. Antihistaminikov H1 in H2 se ne sme jemati skupaj z zaviralci beta in ACE inhibitorji (droge proti visok krvni tlak), pa tudi s koagulanti v krvi (varfarin).
