Izdelki
Antihistaminiki so pogosto sprejeti v obliki tablet. Poleg tega kapljice, Rešitve, pastile, kapsul, geli, kreme, solze, pršila za nosin za injiciranje Rešitve so med drugim na voljo tudi. Prva aktivna sestavina iz te skupine je bil fenbenzamin (Antergan), razvit v Franciji v 1940. letih prejšnjega stoletja. Danes ni več na voljo v prodaji.
Struktura in lastnosti
Tradicionalno antihistaminiki so alkilamini, etilendiamini, fenotiazini in piperazini. Danes so na trgu tudi predstavniki, ki ne spadajo v te skupine. Antihistaminiki so igrale pomembno vlogo kot predhodniki nevroleptiki in antidepresivi.
učinki
Antihistaminiki (ATC R06) imajo antihistaminske, antialergijske, antipruritične in protivnetne lastnosti. So delno dodatni:
- Mastne celice se stabilizirajo
- Antiholinergični
- Pomirja in spodbuja spanje
- Antiemetik proti slabosti in bruhanju
- Protivertiginozno proti omotici
- Proaritmični, kardiotoksični (astemizol, terfenadin, podaljšanje intervala QT).
Antihistaminiki so inverzni agonisti pri histamin Receptor H1, kar pomeni, da receptor stabilizirajo v njegovi neaktivni konformaciji. Tako odpravijo učinke histamin in lajšajo alergijske simptome. Tako antihistaminiki niso histamin antagonisti receptorjev.
Indikacije
Indikacije za uporabo vključujejo:
- Alergijske bolezni
- Alergijski rinitis, seneni nahod
- Alergijski konjunktivitis
- Panj
- Nestrpnost do histamina
- Srbenje
- Piki žuželk, piki komarjev
- Bruhanje, bruhanje v nosečnosti
- Prehlad
- kašelj
- Potovalna slabost
- omotica
- Motnje spanja
Aktivne sestavine 1. generacija
Sredstva prve generacije običajno niso specifična za receptor H1, so antiholinergična, prečkajo kri-možganov oviro in vstopite v možgane. Tam sprožijo osrednje motnje, kot npr utrujenostzaspanost in omotica, ker vplivajo na osrednje receptorje. Delujejo krajše kot antihistaminiki 2. generacije, zato jih je treba dajati pogosteje. Antihistaminiki 1. generacije so sporni in jih je treba uporabljati previdno in nikakor za nekatere indikacije:
- Bamipin (Soventol, D).
- Klorfenamin (npr. kapljice Arbid).
- Klorfenoksamin (Systral, D)
- Klemastin (Tavegyl)
- Ciproheptadin (ZDA)
- Dimenhidrinat (Trawell, drugi).
- Dimetindene maleatne kapljice (Feniallerg), dimetindene maleatni gel (Fenistil).
- Difenhidramin (Benocten, Benylin, drugi).
- Doksilamin (Sanalepsi)
- Hidroksizin (Atarax)
- ketotifen (zaditen)
- Meklozin (Itinerol B6)
- Mepiramin (Stilex)
- Oksomemazin (topleksil)
- Feniramin (NeoCitran)
- Tripelennamin (vetibenzamin, za živali).
Ni več na voljo v številnih državah:
- buklizin (Longifene)
- Karbinoksamin (nosorog)
- Ciklizin (marzin)
- Deksbromofeniramin (disofrol)
- Polaramin (deksklorofeniramin)
- Difenilpiralin (Kapljice Arbid, stara formulacija).
- Promethazine (Rinathiol Promethazine, Bronkatar).
- Feniltoloksamin (kodipront)
Aktivne sestavine 2. generacija
Sredstva druge generacije so na splošno specifična za receptor H1 in manj depresivna. Zato jih imenujejo tudi "nesedativni antihistaminiki", vendar lahko manj pogosto povzročajo zaspanost. Ne prečkajo kri-možganov pregrade, so specifični za receptor H1 in niso antiholinergiki. Imajo tudi daljše trajanje delovanja od 12 do 24 ur, zato jih je treba dajati le enkrat na dan.
- Bilastin (Bilaxten)
- Cetirizin (Zyrtec, generično).
- Desloratadin (Aerius, generiki)
- Feksofenadin (Telfast, Telfastin Allergo, generično).
- Levocetirizin (Xyzal, generično).
- Loratadin (Claritine, generiki)
Naslednji agenti v številnih državah niso ali niso več na trgu:
- Acrivastine (Semprex, brez prodaje).
- Ebastin (Ebastel, D)
- Mizolastin (Mizollen, zunaj trgovine)
- Rupatadin
- Terfenadin (Teldane, zunaj trgovine)
Zunanji antihistaminiki
Solze:
- Glej pod antihistaminske kapljice za oko.
Pršila za nos:
- Glej pod antihistaminični pršila za nos.
Dermatika:
- Dimetinden maleatni gel (Fenistil).
- Klemastin (Tavegyl gel, zunaj trgovine).
- Mepiramin (Stilex, Parapic)