Apalutamid

Izdelki

Apalutamid je bil odobren v ZDA in EU leta 2018 in v mnogih državah leta 2019 v obliki filmsko obloženih tablet (Erleada).

Struktura in lastnosti

Apalutamid (C21H15F4N5O2S, Mr = 477.4 g / mol) obstaja kot bela do rahlo rumena prahu ki je praktično netopen v voda. Aktivni presnovek -demetilapalutamid je prav tako aktiven, vendar šibkejši od matične spojine.

učinki

Apalutamid (ATC L02BB05) ima antiandrogene lastnosti. Učinki so posledica antagonizma na vezavnem mestu androgenega receptorja. To preprečuje interakcijo androgenega receptorja z DNA.

Indikacije

Za zdravljenje nemetastatske kastracije odporne prostate rak (NM-CRPC).

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat dnevno, neodvisno od obrokov.

Kontraindikacije

Apalutamid je škodljiv za plodnost (teratogen) in je med uporabo kontraindiciran nosečnost in pri ženskah v rodni dobi. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Apalutamid je substrat CYP2C8 in CYP3A4.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo utrujenost, hipertenzijaizpuščaj, driska, slabost, izguba teže, padci, zardevanje, slab apetit, zlomi in periferni edem.