aprepitant

Izdelki

Aprepitant je na voljo v obliki kapsul (Emend). V mnogih državah je odobren od leta 2003.

Struktura in lastnosti

Aprepitant (C.23H21F7N4O3Mr = 534.4 g / mol) je derivat morfolina in triazol-3-ona. Obstaja kot bela kristalinična prahu ki je praktično netopen v voda. Za intravensko uporabo, več voda-topno predzdravilo fosaprepitant (Ivemend), uporablja se tudi a-fosforilni derivat aprepitanta.

učinki

Aprepitant (ATC A04AD12) ima antiemetične lastnosti. Učinki so posledica selektivnega antagonizma na receptorjih nevrokinin-1 (NK1). Aprepitant konkurenčno blokira učinke naravne ligandne snovi P, najpogostejšega nevrokinina v osrednjem delu živčni sistem.

Indikacije

V kombinaciji z antagonistom 5-HT3 in deksametazon za preprečevanje slabost in bruhanje povezan z kemoterapija.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Kombinacija s pimozidom, terfenadinom, astemizolom ali cisapridom (vsa ta zdravila v mnogih državah niso na voljo)

Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.

Interakcije

Številna droga interakcije so možne. Aprepitant je zaviralec, substrat in induktor CYP3A4 in inducira CYP2C9. Inhibicija CYP3A4 lahko poveča koncentracija podlage in vzroka škodljivi učinki in toksičnost.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo prebavne motnje, utrujenost, kolcanje, slab apetit in povišan jetra encimi (ALT).