Izdelki
Barbiturati so v mnogih državah komercialno na voljo v obliki tablet in injekcij. Nekaj droge so še vedno na voljo, ker so barbiturati po uvedbi zdravila postali manj pomembni benzodiazepini in drugih psihotropna zdravila. Barbiturati so bili najpogosteje uporabljeni v prvi polovici 20. stoletja. Barbiturati so bili sintetizirani že v 19. stoletju. Prva učinkovina je bila barbital, ki jo je leta 1904 izstrelil Bayer (Veronal), ki sta jo razvila Emil Fischer in Joseph von Mering. Phenobarbital (Luminal) se je začel leta 1912, butobarbital (Neonal) pa leta 1922 in amobarbital leta 1923 (Amytal). Sledili so različni drugi agenti.
Struktura in lastnosti
Barbiturati so derivati barbiturne kisline, ki je formalno pridobljena iz sečnina in malonska kislina. Na splošno je njihova učinkovina soli (npr. natrijev sol) so več voda topen.
učinki
Barbiturati (ATC N05CA) delujejo depresivno, povzročajo spanje, narkotikin antikonvulzivne lastnosti. Učinki so deloma posledica vezave na receptorje GABA-A. Glede na trajanje delovanja ločimo kratko in dolgo delujoče barbiturate.
Indikacije
Medicinske indikacije vključujejo:
- Epilepsija, napadi napadov.
- Anestezija, narkoza
- Odtegnitveno zdravljenje, npr. Fenobarbital
- Kratkoročno zdravljenje motenj spanja
- Nemirnost in vznemirjenost
- Febrilne konvulzije
Druge indikacije:
- Evtanazija s pomočjo zdravnika (pentobarbital, sekobarbital).
- Da uspavajo živali
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The Odmerek se prilagodi individualno. Ukinitev mora biti postopna.
Zloraba
Barbiturate lahko zlorabljamo kot zaviralce alkohola, samomore in umore. V nekaterih državah se uporabljajo tudi za usmrtitve. Preveliko odmerjanje povzroča zaspanost, koma, življenjsko nevarna dihala depresija, hipotenzija in šok, med drugimi učinki. Je življenjsko nevarna in lahko privede do smrti. Odmerki od 2 do 10 g so lahko usodni. V preteklosti so poročali o neštetih smrtnih primerih. Smrt Marilyn Monroe je bila povezana tudi s prevelikim odmerjanjem barbiturata.
Aktivne sestavine
- pentobarbital (evtanazija, čista natrijev sol).
- Fenobarbital (afenilbarbit)
- Primidon (mizolin)
- Thiopental (generično, Pentothal je zunaj oznake) je tiobarbiturat
Ni na voljo ali ni več na voljo v mnogih državah (izbor):
- amobarbital (amital)
- Barbeksaklon (Maliasin)
- Barbital (Veronal)
- Butalbital (npr. Cafergot PB)
- Sekobarbital (Seconal, ZDA).
Kontraindikacije
Kontraindikacije vključujejo (izbor):
- Preobčutljivost
- Nosečnost in dojenje
- Akutna zastrupitev s centralnim delovanjem droge ali alkohol.
- Odvisnost od drog
- Depresija dihanja, motnje dihanja
- Istočasno uživanje alkohola
- Jetrna porfirija
- Huda ledvična in jetrna disfunkcija
- Bolezni srčne mišice
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Barbiturati so močni induktorji več izoencimov CYP450. Tako lahko zmanjšajo učinke drugih droge. Učinki centralno depresivnih zdravil in alkohola se lahko okrepijo.
Neželeni učinki
Možni neželeni učinki vključujejo:
- Centralne motnje: zaspanost, utrujenost, zaspanost, upočasnjen reakcijski čas, omotica,glavobol, nočne more, halucinacije.
- Paradoksalno vznemirjenje, nemir, agresivnost in zmedenost.
- Bradikardija, hipotenzija, šok.
- Motnje krvne slike
- Respiratorna depresija
- Prebavne motnje, kot so slabost, bruhanje, zaprtje.
- Preobčutljivostne reakcije, fotosenzibilizacija, koža motnje.
- Alergija
- Motnje v delovanju jeter
- Bolečine v mišicah in sklepih
- Kostna bolezen zaradi učinka na vitamin D metabolizem.
- Mesečarstvo, vožnja v spanju
Barbiturati lahko vodijo do strpnosti ter psihološke in fizične odvisnosti in lahko povzročijo odtegnitvene simptome, če se nenadoma prekinejo.