Izdelki
Bedaquiline je bil odobren v ZDA leta 2012 in v EU leta 2014 v obliki tablet (Sirturo).
Struktura in lastnosti
Bedakilin (C32H31BrN2O2Mr = 555.5 g / mol) je diarilkinolin. V zdravilu je prisoten kot bedakilin fumarat, bel prahu ki je praktično netopen v vode.
učinki
Bedakilin (ATC J04AK05) ima baktericidne (protiglivične) lastnosti proti deljenju in nedeljenju tuberkuloza bakterije. Učinki temeljijo na zaviranju mikobakterijske ATP sintaze, ki je pomembna za proizvodnjo energije. To preprečuje tvorbo nosilca energije ATP. Bedakilin in presnovek M2 imata dolg razpolovni čas 5.5 meseca.
Indikacije
V kombinaciji z drugimi tuberkulostatiki za zdravljenje pljučne odporne na več zdravil tuberkuloza (MDR-TB) z povzročiteljem.
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljemo ob obroku. Prva dva tedna enkrat na dan, nato le trikrat na teden. Bedakvilin je treba kombinirati z vsaj tremi drugimi tuberkulostatiki. Zdravljenje traja 24 tednov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Bedakilin je substrat CYP3A4 in ustrezno zdravilo interakcije so možne. Hepatotoksična droge in med zdravljenjem se je treba izogibati alkoholu. Interakcije lahko se pojavi tudi pri sredstvih, ki podaljšajo interval QT.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabost, bolečine v sklepih, glavobol, bruhanjein omotica. Bedakilin podaljša interval QT in ima jetra-toksične lastnosti. V glavnem kliničnem preskušanju se je v skupini z verumom zgodilo več smrtnih primerov kot v kontrolni skupini.