Beloc zok

Sinonimi v širšem pomenu

Metoprolol, Beloc

Predstavitev

Belok zok® je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Spada v razred zdravil β-blokatorjev (zaviralcev receptorjev beta) in vsebuje zdravilo metoprolol. Beta-receptorji so razdeljeni v tri podskupine.

ß1-receptorje najdemo v srce, kjer zaradi njihovega aktiviranja srce utripa hitreje (pozitivno kronotropno) in z večjo silo (pozitivno inotropno). Poleg tega se v ledvice, kjer njihova aktivacija vodi do sproščanja hormona renina. Rezultat je povečanje kri pritisk.

V mišicah bronhijev najdemo receptorje ß2, maternice in kri plovila skeletnih mišic. Aktivacija teh receptorjev vodi do širitve. Končno najdemo ß3-receptorje v maščobe kjer ob aktiviranju povzročijo njegovo raztapljanje (lipolizo) in prispevajo k uravnavanju temperature.

Beloc zok® deluje predvsem na β1-receptorje v srce in ledvice. Zdravilo Beloc zok® je na voljo le na recept in ga po daljšem zdravljenju ne smete nenadoma prekiniti. Beloc zok® deluje na kardiovaskularni sistem z blokiranjem β1 receptorjev, ki se tam nahajajo.

Ob srce, ti receptorji se nahajajo v celicah, kjer se ustvarja in prenaša električna aktivnost srčnega delovanja (tvorba vzbujanja in prevodni sistem). Najdemo jih tudi na koronarni plovila. Stimulacija receptorjev ß1 običajno povzroči povečanje srčni utrip in povečana moč udarcev.

Z zaviranjem teh receptorjev zdravilo Belok zok® povzroči zmanjšanje srčni utrip in moč. Vzbujanje poteka počasneje. To tudi zmanjša verjetnost nepravilnega srčnega utripa.

Vendar kri učinek zniževanja tlaka Beloc zok® je manjši zaradi blokade β1-receptorjev v srcu. Blokada receptorjev v ledvice je glavni razlog za krvni tlak-zmanjševalni učinek. To pa zato, ker se hormon renin ne sprošča.

Renin se v krvni obtok običajno sprošča s strani specializiranih celic (jukstaglomerularni aparat) v ledvice. Sledi kaskada s sproščanjem in aktiviranjem številnih drugih snovi, ki imajo na koncu a krvni tlak-večji učinek. Z blokado β1-receptorjev v ledvicah se kaskada v zgodnji fazi prekine. Upoštevati pa je treba, da je sproščanje renina s pomočjo stimulacije β1-receptorja v ledvicah le ena od treh poti. Tako kljub blokadi receptorjev β1 še vedno obstaja določeno sproščanje hormona renina.

Farmakokinetika

Beloc zok® (metoprolol) se običajno jemlje peroralno v obliki tablet in absorbira skozi črevesje sluznica. Ker se kri, ki oskrbuje črevesje, najprej prenaša skozi jetra, jetra nato neposredno izločijo približno polovico aktivne sestavine, tako da jo absorbirajo in presnovijo. Zaradi tako imenovanega učinka prvega prehoda je organizmu na voljo le približno 50% prvotno dobavljene učinkovine.

Po 1 - 2 urah je dejanska raven v krvi najvišja, po približno 4 - 5 urah pa se polovica učinkovine razgradi (razpolovni čas izločanja). Razčlenitev Belok zok® oz metoprolol poteka preko encima (CYP2D6) v jetra. Produkti presnovnega procesa v jetra ponovno vstopijo v kri in se nato izločijo skozi ledvice in urin.