Aktivna snov / učinek | Biološka zdravila

Zdravilna učinkovina / učinek

most biologija so beljakovin. Obstajajo različne generacije biologija in zato tudi zaviralcev TNF-α. Generacije se razlikujejo od proizvodnje.

Konec imena pove, koliko mišičnih beljakovin je še vedno prisotnih v učinkovinah. S koncem -omab je 100%, s koncem -ximab je mišjih beljakovin še vedno 25%, s koncem -zumab je še vedno 5-10%, s koncem -umab pa ga ni. To ima pomembno vlogo pri prenašanju zdravil.

Poleg tega lahko zaviralci TNF-α delujejo na različne načine. Prestrežejo lahko TNF-α in mu tako preprečijo, da bi se vezal na receptor. Posledično v celici ne pride do določenih procesov, ki bi vodili do uničujoče imunske reakcije.

Druga možnost je, da zaviralec TNF-α blokira mesto vezave TNF-α na receptor. Nato zdravilo deluje kot tako imenovani antagonist. Možno je tudi, da zaviralci TNF-α delujejo kot tako imenovana fuzija beljakovin.

Temu pravimo tudi mamljivi receptorji. Receptorji za vabe so receptorji, ki vežejo ligande, vendar ne prenašajo signalov. Receptorji za vabljenje TNF-α so topni receptorji, ki prestrežejo TNF-α, še preden doseže prvotni cilj.

Posledično ni več signala in rast uničujočih imunskih celic se upočasni. Trgovski pripravek Enbrel® vsebuje zdravilno učinkovino Etanercept. To je tako imenovani vabljivi receptor ali fuzijski protein.

Enbrel® se uporablja zlasti za revmatoidne bolezni artritis, mladostniški kronični artritis, psoriatični artritis in tako imenovani spondilartritis. Luskavica artritis je posebna oblika luskavica ki je povezan z bolečine v sklepih. Enbrel® deluje kot zaviralec TNF-α pri teh boleznih in do neke mere pri drugih avtoimunskih boleznih.

Vendar zdravilo Enbrel® pri Crohnova bolezen. Praviloma se daje subkutano enkrat na teden s 50 mg ali dvakrat na teden s 25 mg. Zdravilna učinkovina Infliximab najdemo na primer v komercialnem pripravku Remicade®.

Infliximab je himerno monoklonsko protitelo, ki zavira aktivnost TNF-α. Ker gre za himerno monoklonsko protitelo, je glavni oder sestavljen iz človeških delov, mesta za vezavo antigena (25%) pa so narejena iz mišjih beljakovin. To pomeni, da je učinkovitost večja kot pri tako imenovanem mišjem monoklonu protitelesa, ki so sestavljeni iz 100% mišijih beljakovin in nižji v primerjavi s humaniziranimi (5-10% mišičimi beljakovinami) ali človeškimi monoklonskimi protitelesi (0% mišijih beljakovin).

Skladno s tem je tveganje za alergijo in nestrpnost manjše kot pri mišjih monoklonih protitelesa in višja kot pri humaniziranih ali človeških protitelesih. Zdravilo Remicade® se uporablja pri revmatoidu artritis, psoriatični artritis, ankilozirajoči spondilitis in druge avtoimunske bolezni. V nasprotju z Etanerceptom, zdravilno učinkovino Infliximab je učinkovit tudi pri Crohnova bolezen. Odvisno od bolezni je odmerek 3-5 mg na kg telesne teže.