Biološka uporabnost je merljiva količina, ki se nanaša na aktivno sestavino droge. Vrednost ustreza odstotku aktivne sestavine, ki doseže sistemsko distribucija v organizmu v nespremenjeni obliki. Tako biološko uporabnost ustreza hitrosti in obsegu, do katerega pride zdravilo absorpcija in lahko učinkuje na cilj.
Kaj je biološka uporabnost?
Biološka uporabnost je merljiva količina, ki se nanaša na aktivno sestavino droge. Biološka uporabnost je farmakološki izraz, ki se nanaša na odstotek aktivne sestavine v določenem zdravilu Odmerek ki je v nespremenjeni obliki na voljo sistemskim in kri kroženje. Tako biološka uporabnost ustreza merilu hitrosti in stopnje absorpcije določenega zdravila in na koncu doseže svoje mesto delovanja. Posebno merilo biološke uporabnosti je absolutna biološka uporabnost. Intravensko aplicirano droge imajo po definiciji 100-odstotno biološko uporabnost. Absolutna biološka uporabnost je torej biološka uporabnost zdravila v primerjavi z njegovo intravensko uprava. Relativna biološka uporabnost se vedno nanaša na eno od oblik uprava učinkovine primerjamo z drugo obliko dajanja. V farmakokinetiki biološka uporabnost ustreza pomembnemu parametru, zlasti v okviru odobritve zdravila.
Funkcija in naloga
Po zaužitju določenega zdravila njegove učinkovine niso takoj na voljo v telesu. Peroralno dana zdravila, na primer, morajo najprej preiti skozi prebavila, kjer jih absorbirajo črevesne stene in šele nato absorbirajo v kri in prenesli na jetra. Čas, ki je potreben, da snov doseže plazmo in se po krvnem obtoku prenese na predvideno mesto, ustreza biološki uporabnosti. Biološka uporabnost je tako izmerljiva količina in je pogosto uradno navedena na zdravilih. Za merjenje količine, na primer po ustni uprava zadevne droge ali učinkovine, njen koncentracija v plazmi se določi v različnih časovnih intervalih. Meritve običajno privedejo do diagrama z napredovanjem, podobnim krivulji, zaradi česar je pretok danega zdravila ali učinkovine viden. Kar je pod krivuljo, se imenuje AUC in ustreza zaprtemu "območju pod krivuljo". To območje kaže sorazmerno vedenje z ustrezno količino učinkovine, ki je z dajanjem prispela v organizem. Na voljo so formule za izračun absolutne biološke uporabnosti. Formula F = AUC (peroralno) / AUC (intravensko) daje absolutno velikost. Velikost biološke uporabnosti zdravil je pri določanju biološke enakovrednosti ključnega pomena. Bioekvivalenca je vedno uporabljen izraz, kadar imata dve zdravili isto zdravilno učinkovino in sta hkrati zamenljivi, čeprav se razlikujeta v postopku izdelave ali pomožnih snoveh. Če imata obe zdravili enako učinkovino, vendar različno biološko uporabnost, nista biološko enakovredni in ju zato ni mogoče zamenjati. Tako imenovani bioizboljševalci so na voljo industriji zdravil, da vplivajo na biološko uporabnost. Povečajo biološko uporabnost s povečanjem absorpcija nekaterih snovi v črevesju. Poleg tega zavirajo razgradnjo snovi znotraj jetra in izboljšati možnosti vezave učinkovin na predvidenih vezavnih mestih. Poleg tega nekateri bioinhancers povečajo sposobnost aktivnih sestavin, da prečkajo kri-možganov ovira.
Bolezni in bolezni
V določenih okoliščinah se lahko biološka uporabnost nekaterih zdravil ali zdravil zmanjša. Na primer, zdravila in aktivne sestavine se lahko razgradijo, ko zdravilo prvič preide skozi jetra kadar se daje peroralno. Ta učinek je znan kot učinek prvega prehoda. Po absorpcija, učinkovina preko portala doseže jetra Vena. Tam ga delno presnovijo celice jeter. Na ta način le del dejansko vsebovane učinkovine še vedno doseže slabšo vrednost votla vena. Tako se lahko za sistemsko uporablja le preostali del zdravila distribucija. Učinku prvega prehoda se običajno izognemo s parenteralnim, sublingvalnim, rektalnim ali bukalnim dajanjem zdravila. Druga možnost je uprava ti predzdravila.Ta zdravila vsebujejo neaktivne ali vsaj manj aktivne snovi, ki dosežejo aktivno obliko šele po presnovi v jetrih. Predzdravila so vedno zelo pomembni, kadar dejansko aktivna snov sploh ne doseže želenega mesta delovanja ali pa ga doseže v zmanjšanem ali premalo selektivnem načinu med peroralno uporabo. Koncept predzdravila izboljšuje farmakokinetične lastnosti učinkovin in s peroralno absorpcijo izboljšuje tudi biološko uporabnost zdravil z zmanjšanjem učinka prvega prehoda ali omogočanjem prehajanja nekaterih zdravil skozi krvno-možgansko pregrado. Biološka uporabnost zdravila se lahko razlikuje od osebe do osebe. Na primer, za vsako zdravilo je delež sistemsko porazdeljenih učinkovin močno odvisen od določene funkcije jeter in nanj ne vplivajo zgolj kemijske lastnosti zdravila. Na primer, biološka uporabnost se samodejno poveča pri ljudeh z določenimi boleznimi jeter. Enako velja za starejše ljudi, katerih jetra lahko delujejo le v manjši meri iz starostnih fizioloških razlogov. Tako lahko pri bolnikih z jetrno boleznijo standardni odmerek določenega zdravila vodi na nevarne koncentracije aktivnih sestavin v plazmi in na ta način povzročijo neželene učinke. Znanje bolnikov vrednosti jeter je torej eden najpomembnejših baze za odločitev o določenem zdravilu terapija ali obvladovanje drog.
