Definicija in lastnosti
Ko vzamemo tableto ali kapsulo, vsebuje določeno količino zdravilne učinkovine. Običajno polno Odmerek ne pride v krvni obtok. Nekatere učinkovine se v obliki odmerkov ne sprostijo v celoti (sprostitev), druge pa se le delno absorbirajo iz črevesja (absorpcija), nekateri pa se presnavljajo v črevesju in v prvem jetra prehod (metabolizem prvega prehoda). Peroralna biološka uporabnost se nanaša na delež Odmerek ki se pojavi v sistemskem krvnem obtoku. Niha med 0 (0%) in 1 (100%). Izračuna se na naslednji način: Absolutna oralna biološka uporabnost F = AUCustni / AUCiv Območje pod krivuljo (AUC) se nanaša na območje pod plazmo koncentracija krivulja za intravensko ali peroralno uprava. Za referenco AUCiv se uporablja. Vedno je 100%, ker celota Odmerek se pojavi v kri če se daje intravensko. Opredelitev biološke uporabnosti običajno vključuje ne le (AUC), temveč tudi (npr. Tmax, napredovanje krivulje).
Odvisnost od formulacije
Biološka uporabnost ni izključno lastnost snovi. Odvisno je tudi od formulacije zdravila. Jeklena tableta, ki se ne raztopi v želodec in črevesje ima biološko uporabnost 0%. Zato generično droge mora opraviti tudi test za tako imenovano bioekvivalenco (glej pod generično drog).
Interakcije z zdravili
Droge z nizko biološko uporabnostjo so nagnjeni k drogam interakcije. Na primer bisfosfonat ibandronat, ki se uporablja za osteoporoza biološko uporabnost le 0.6%. Če kalcij Če se jemlje istočasno, se biološka uporabnost še poslabša do izgube učinkovitosti. Droge z visokim metabolizem prvega prehoda, ki lahko tudi zmanjšajo biološko uporabnost, so dovzetni tudi za interakcije. Če je biotransformacija zavirana, odmerek doseže kroženje se lahko poveča. In to je naklonjeno škodljivi učinki.
Globoka peroralna biološka uporabnost
Nekatera zdravila imajo tako globoko biološko uporabnost, da jih ni mogoče peroralno dajati. To na primer velja za nitroglicerin, ki je torej podjezično. Tudi številna sodobna zdravila, kot npr protitelesa in drugih biologija, niso na voljo ustno in jih zato pogosto dajo kot čaji or injekcije.
