Bisfosfonati

Proizvajalec

Zdaj bisfosfonate prodajajo skoraj vsi znani proizvajalci. Prva snov, ki je bila dana na trg, je bila Fosamax®. O tej snovi obstaja večina informacij.

Zdravilna učinkovina alendronska kislina ali alendronat je še vedno tako imenovana svinčeva snov v osteoporoza ki potrebujejo terapijo. Učinkovitost novih snovi se preizkuša glede na to zdravilo. Na primer nadaljnja imena proizvajalcev bisfosfonatov

  • Actonel ®
  • Fosamax®
  • Fosavance®
  • Bonviva®
  • ……

Bisfosfonat je kemijsko ime učinkovine v različnih zdravilih, ki se uporabljajo za zdravljenje tumorjev, zlasti v Glava območju, pa tudi na drugih lokalizacijah, zlasti za zdravljenje osteoporoza.

Bisfosfonati se uporabljajo tudi v ginekologiji - poleg ortopedije in zobozdravstva - za zdravljenje raka dojk. Jemljejo se v obliki tablet ali v obliki infuzije. Vendar je njihova absorpcija, tj. Vnos v telo, zelo nizka in znaša od 1 do 10%.

Večina se aktivira na kosti, ostalo se izloči. Kost se nenehno kopiči in razgrajuje. V osteoporoza, razgradnja celic, ki uničujejo kosti, odtehta osteoklaste.

Kalcij pride do izgube in kost postane porozna. Obstaja tveganje za Zlom in bolečina pojavi. Zdravljenje osteoporoze z bisfosfonati temelji na zaviranju aktivnosti osteoklastov.

Bisfosfonati se kopičijo v kosti in tam zavirajo procese razgradnje, kar povzroči stabilizacijo kostne snovi. Kost vsebuje celice, ki tako kot majhni makrofagi vedno pojedo majhen del kosti in jo tako razgradijo. Poleg tega obstajajo celice, ki nenehno vedno znova proizvajajo kostno snov in s tem obnavljajo kost in jo krepijo.

Pri ženskah po menopavza, v starosti na splošno ali v primeru kostnih bolezni, kot so tumorji, se procesi kopičenja zmanjšajo. To je razlog, zakaj prevladuje resorpcija kosti. Zaradi tega kost izgubi stabilnost in postane krhka.

Poleg tega lahko povečana resorpcija kosti povzroči bolečina. Eden od razlogov za to bolečina je, da se pri tumorskih boleznih v kosti kopičijo tumorske celice in njihove škodljive sestavine ter signalne snovi, ki se sprostijo med resorpcijo kosti. Po jemanju bisfosfonatov se ti shranijo v kosti in sprostijo med predelavo.

Njihov učinek je predvsem zaviranje celic, ki razgrajujejo kost. Posledično ravnovesje se premakne v korist tvorbe kosti. Ker razgradnjo vseh snovi v kosti zmanjšajo bisfosfonati, vodijo do zmanjšanega sproščanja škodljivih snovi, zlasti v primeru tumorskih bolezni kostni mozeg.

Posledično se sprosti manj signalnih snovi, ki bi lahko aktivirale in privabile druge tumorske celice, bolečina, povezana s tumorskimi boleznimi, pa se zmanjša. Aktivne sestavine bisfosfonatov je mogoče razlikovati glede na to, ali vsebujejo dušik ali ne. Snovi, ki vsebujejo dušik, kot npr alendronska kislina (Fosamax®) in ibandronska kislina (Bonviva®) imata običajno močnejši učinek.

Čeprav obe skupini aktivnih snovi napadata na drugem mestu, vse povzročajo izgubo funkcije celic, ki razgrajujejo kosti, kar na koncu privede do smrti teh celic. Bisfosfonati brez dušika vključujejo etidronsko kislino (Didronel®) in klodronsko kislino (Bonefos®). V vseh skupinah obstajajo zdravila, ki se jemljejo v obliki tablet, in zdravila, ki se dajejo z dostopom do zdravila Vena bolnika.

Zlasti pri obliki tablet je treba vse aktivne sestavine zaužiti s kozarcem vode vsaj pol ure po obroku, saj se kombinirajo s snovmi, kot so kalcij in ga zato ni več mogoče dovolj absorbirati. Podobne težave se pojavijo, če se zdravilne učinkovine jemljejo hkrati z železom, magnezijev ali cinka. Ibandronska kislina se lahko daje v obliki tablet ali v obliki infuzije, druga navedena zdravila pa se jemljejo v obliki tablet.

Z venskim dostopom aktivna sestavina doseže kri neposredno in je tako popolnoma na voljo, neodvisno od njegove absorpcije v črevesju. Tu pa je treba biti pozoren na natančen odmerek, saj so lahko učinki in neželeni neželeni učinki močnejši. Bisfosfonati se uporabljajo pri boleznih, ki so povezane s povečano resorpcijo kosti.

Sem spadajo na primer:

  • Pagetova bolezen (osteodistrofija deformans)
  • Hiperkalciemija, povezana s tumorjem
  • Resorpcija kosti (osteoliza) v kontekstu tumorskih bolezni (med drugim zaradi tumorskih metastaz) in
  • Osteoporoza po menopavzi, a stanje splošno znano kot "izguba kosti" pri ženskah po menopavzi. Nadaljnja indikacija za difosfonate se uporablja tudi za diagnostične namene v jedrsko-medicinskem okostju scintigrafija. Zaradi svojih protitelesolitičnih lastnosti imajo bisfosfonati inhibitorni učinek na resorpcijo kosti.

Ta učinek je večinoma posredovan z zaviranjem tako imenovanih osteoklastov (celic, ki jedo kosti). Ker so po resorpciji shranjeni neposredno v kosti, lahko hitro razvijejo svoj učinek na ciljnem mestu. Iz tega razloga se bisfosfonati uporabljajo pri boleznih, ki vodijo do prekomerne aktivnosti osteoklastov in s tem do hude resorpcije kosti.

Trenutno so celo najpogosteje predpisana zdravila za zdravljenje osteoporoze. Kot pri vseh zelo učinkovitih zdravilih imajo tudi bisfosfonati neželene učinke. Imenujemo jih stranski učinki, v resnici pa so tudi učinki, vendar jih ne želimo imeti.

Poleg želodec nestrpnosti, lahko bisfosfonat povzroči tudi kosti nekroza v čeljusti. Vendar je ta neželeni stranski učinek zelo redek. Ne gre za uničenje kostnega tkiva, ki ga povzroča bakterije, ampak spontani, aseptični proces.

Izraz nekroza pomeni, da celice tako močno prizadenejo kakršne koli poškodbe, da odmrejo in propadejo. Ta škoda je lahko na primer radioaktivno sevanje, strupi ali droge. Tako, čeljust nekroza lahko se pojavi tudi med terapijo z bisfosfonati, ki močno vplivajo na proces prenove čeljustne kosti.

Kost postane bolj nestabilna in se navadno zlomi. Poleg tega se nekroza čeljusti kaže tudi v tem, da se pod ustno sprosti vedno več kosti sluznica. To vodi k pus- zapolnjena območja v usta Območje.

Brez kakršnega koli drugega vzroka se zobje zrahljajo in delno odpadejo. Ta škoda na čeljustne kosti lahko celo privede do hude nezmožnosti žvečenja. Da bi zagotovo lahko govorili o nekrozi čeljusti, morajo odprta območja, ki segajo do kosti, ostati na isti točki vsaj osem tednov.

Poleg tega je treba z gotovostjo ugotoviti, da je vzrok nekroze res terapija z bisfosfonatom. V ta namen je treba zagotoviti, da v EU ni terapije z radioaktivnimi snovmi Glava in vratu območje. Druge terapije, kot so nekatere kemoterapije za rak ali uporaba zdravil, ki vplivajo na strukturo kosti, ne sme biti izvedena.

Simptomi so večinoma neboleči. Otekanje mehkih tkiv, popuščanje zob, izpostavljena čeljustna kost ali celo dolgotrajno vnetje parodoncija so lahko znaki te nekroze kosti, ki jo povzročajo bisfosfonati. Zaenkrat še ni znano, zakaj se takšne klinične slike pojavljajo v redkih primerih.

Dvomljivo je, ali sta možna vzroka odstranjevanje zob ali zdravljenje parodoncija. V vsakem primeru morata zdravnik in zobozdravnik bolnika obravnavati skupaj. Profilaksa še ni znana.

Posamezni predpogoji za pacienta lahko predstavljajo tveganje. Iz tega razloga zobovje vedno pred sanacijo z bisfosfonatom. To vključuje zdravljenje zobnih zob in odpravo vnetnih procesov v ustne votline.

Priporočljiva je redna predstavitev pri zobozdravniku. Zdravljenje nekroze kosti, povezane z bisfosfatom, je težko in dolgotrajno. Vključuje odstranjevanje izgubljene, odmrle kosti in pokrivanje nastale napake.

Pri bolnikih, ki prejemajo bisfosfonate v obliki tablet, je nekroza čeljusti z novo pojavnostjo 0.0007% na leto zelo redka. Ta neželeni neželeni učinek se najpogosteje pojavi pri bolnikih z tumorske bolezni ki prejmejo zelo velik odmerek bisfosfonatov z dostopom neposredno v Vena. V tem primeru se nekroza čeljusti pojavi pri 0.8-12% bolnikov na leto.

Pri multiplem mielomu bolezen, pri kateri je bela kri celice se razvijejo v maligne celice, selijo se zlasti v kostni mozeg in se tam razširil, pojavnost bor nekroza pri zdravljenju z bisfosfonatom je 1-10%. Tveganje za razvoj bor Nekroza z zdravljenjem z bisfosfonati je močno odvisna od drugih dejavnikov, ki sami povečajo tveganje za nekrozo bora. Na primer zdravila, kot so hormonski pripravki uporablja za prostate ali tumorji dojke lahko povzročijo izgubo kosti.

Za preprečevanje tega se uporabljajo bisfosfonati. Če med zdravljenjem z obema zdraviloma pride do nekroze čeljusti, je težko reči, katero zdravilo je glavni sprožilec zapletov. Drugi znani dejavniki tveganja so starost, kajenje or sladkorna bolezen mellitus.

Poleg tega proteze, ki vedno pritiskajo na čeljust na istih mestih, lahko povzročijo izgubo kosti. Tudi dolgotrajnejša vnetja in okužbe na območju zob in čeljusti trajno poškodujejo tkivo in lahko pri nezadostni terapiji spodbujajo nekrozo čeljusti. Zaradi tega je treba pred začetkom terapije preveriti zobozdravnika in dobro ustna higiena treba zagotoviti.

Poleg tega se tveganje povečuje s pogostostjo uporabe in odmerkom bisfosfonatov. Še posebej področja čeljusti, ki so prekrita le z zelo tanko ustno plastjo sluznica pogosto prizadeti. The spodnja čeljust ima največje tveganje za nekrozo.

To temo smo namenili povsem ločeni temi: Nekroza čeljusti, povezana z bisfosfonati. Najpomembnejši pristop k zdravljenju nekroze čeljusti, ki jo povzročajo bisfosfonati, je preprečevanje poslabšanja in širjenja nekroz in zlasti razvoj novih nekroz. Najprej je treba zdraviti bolečino, ki se je pojavila. Poleg tega je okužbe mogoče preprečiti z antibakterijskim sredstvom usta sperite, še preden vzamete bisfosfonate.

Če okužba že obstaja, jo zdravimo z antibiotiki. Če pa se prizadeta področja čeljusti ne morejo več popraviti, mora poškodovan del kosti odstraniti kirurg. Posebno pozornost je treba nameniti nekrozam, ki še niso dosegle površine čeljusti.

Preostali, še ne prizadeti del je spet pokrit z normalno ustno sluznica. Potem se bolečina še vedno zdravi. Poleg tega se lahko tkivo v predelu rane bolje zaceli z dajanjem kisika.

Če se po odstranitvi obolelih delov kosti pojavijo obnovljeni izbruhi, je možno, da bodo morali ločiti še zelo velike dele čeljusti. Najprej se kot nadomestek privijejo različne plošče. Če pa obstajajo znaki, da se je bolezen ustavila, jih lahko trajno nadomestimo s kostnimi deli, ki jih vzamemo z drugega dela telesa.