Bisoprolol je zdravilo in se uporablja za zdravljenje tahikardija, angina, hipertenzijain koronarno arterije bolezni (CAD). Bisoprolol deluje antagonistično na β-adrenoreceptorje (beta-adrenoreceptorje) in spada v skupino zaviralcev beta. Jemanje zdravila lahko povzroči neželene učinke, kot so utrujenost, omoticain glavobol.
Kaj je bisoprolol?
Bisoprolol spada v skupino selektivnih zaviralcev adrenergičnih receptorjev β-adrenergičnih receptorjev in deluje antagonistično na beta-adrenergične receptorje. Kot selektivni zaviralec beta bisoprolol deluje posebej na srce in nima vpliva na druge organe. Medicinsko se bisoprolol imenuje kardioselektivno zdravilo. Kemično je bisoprolol fenol eter ki obstaja kot racemična mešanica. Bisoprolol je kiralna spojina in zdravilo se uporablja v mešanici stereoizomerov (R) in (S) v razmerju 1: 1. Oblika (S) zdravila je aktivni stereoizomer in ima visoko afiniteto za vezavo na β1-adrenoreceptorje. (S) -Bizoprolol izpodrine epinefrin z mesta vezave β1-adrenoreceptorja in deluje kot antagonist. Zdravilo se uporablja za zdravljenje angina pektoris, tahikardija, kronično srce neuspeh in hipertenzija. Zdravilo je treba jemati redno. Nenadno prenehanje terapija vodi do odtegnitvenih simptomov in resnih neželenih učinkov.
Farmakološki učinki na telo in organe
Zaviralec adrenergičnih receptorjev beta bisoprolol zaseda ß1-adrenoreceptorje in preprečuje epinefrin in noradrenalina od vezave na receptorje. Norepinefrin je nevrotransmiter ki se proizvaja v možganov kot tudi v skorji nadledvične žleze pri ljudeh. Adrenalin je hormon, ki se proizvaja v nadledvični skorji ljudi. Adrenalin in noradrenalin se po kemijski strukturi razlikujejo po metilni skupini. V epinefrinu je amino skupina nadomeščena z metilno skupino. Norepinefrin in epinefrin se vežejo na β1-adrenoreceptorje v srce in vodi do povečane aktivnosti srčne mišice. Srčni utrip poveča zaradi znižanja praga stimulacije v srcu. Črpalno delovanje srca se poveča in kri tlak se zviša. Bisoprolol iztisne epinefrin in noradrenalin iz β1-adrenoreceptorjev in zavzame vezavna mesta. Zdravilo kot antagonist oslabi učinke epinefrina in noradrenalina. Kot posledica vezave na receptorje in zmanjšanega delovanja epinefrina in noradrenalina, kri tlak se zniža in prag razdražljivosti se dvigne. Srce zahteva manj energije in kisik poraba se zmanjša. Na splošno srčno mišico lajša bisoprolol. V medicini se to imenuje negativni inotropni učinek, ki ga imajo vsi zaviralci beta. Vezava in učinek bisoprolola sta dolgotrajna. Razpolovni čas v kri je 10 do 11 ur. Bisoprolol se daje peroralno in se absorbira približno 90%. Biološka uporabnost je odlična pri 90% in največji plazmi koncentracija doseže približno 3 ure po zaužitju. Zaviralci adrenergičnih receptorjev beta se izločijo ledvično in presnovijo v jetra. Razmerje med izločanjem skozi ledvice in jetri odprava je 50:50. Zaradi cilja bisoprolola na β1-adrenoreceptor ima zdravilo kardiospecifični učinek. Kljub temu se lahko pojavijo centralni živčni učinki. Učinki kot tudi neželeni učinki bisoprolola na osrednje živčni sistem (CNS) so posledica lipofilnih lastnosti zdravila. Notranja simpatikomimetična aktivnost (ISA) ni bila dokazana.
Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje.
Zaviralci beta bisoprolol se uporabljajo za zdravljenje arterij hipertenzija (visok krvni tlak), kronična srčno popuščanje, angina pectoris in tahikardija. Angina lahko sproži koronarna srčna bolezen (koronarna srčna bolezen). Zaviralec beta se pogosto uporablja pri hipertenziji in tako služi za preprečevanje hudih bolezni srca. Zdravljenje arterijske hipertenzije pa tudi angina pektoris se običajno začne z Odmerek 5 mg bisoprolola na dan. The Odmerek odvisno od resnosti ugotovitev. Za blago hipertenzijo vsak dan Odmerek 2.5 mg. Če odmerek 5 mg bisoprolola ne zadostuje, je priporočljivo povečanje na 10 mg bisoprolola na dan. Samo v izjemnih primerih naj bo dnevni odmerek nad 10 mg. Odmerek je treba po potrebi postopoma povečevati ali počasi zmanjševati. Če zdravilo nenadoma prekinemo, so posledica odtegnitvenih simptomov in hudi neželeni učinki. Prekinitev zdravljenja z bisoprololom je možna le s postopnim zmanjševanjem in ga mora spremljati zdravnik. Bisoprolola se ne sme uporabljati pri bolnikih z bronhialna astma, bradikardija, sladkorna bolezen mellitus in hudo srčno popuščanje. Bolniki, ki se prijavljajo Zaviralci MAO naj se tudi vzdržijo jemanja zdravila.
Tveganja in neželeni učinki
Jemanje bisoprolola lahko povzroči neželene učinke. Pogoste pritožbe vključujejo utrujenost, utrujenost, senzorične motnje, omoticain glavobol. Občasni neželeni učinki zdravila vključujejo depresija, motnje spanja, spremembe razpoloženja in zmedenost. Poleg tega lahko jemanje zdravila povzroči motnje krvnega obtoka, mišična oslabelost, koža izpuščaji, sklepne motnje in srbenje kože. Moteno delovanje srca in upočasnjen srčni utrip sta prav tako del simptomov. Padec krvni tlak zaradi hitrega vstajanja iz sedečega ali ležečega položaja je tudi med občasnimi neželenimi učinki. bruhanje, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu in slabost so tudi občasni neželeni učinki na prebavila. Redko se pojavijo reakcije, kot je zvišanje krvi lipidov, pojavijo se znojenje, zmanjša solzenje, povečanje telesne mase in spolna brezvoljnost.
