Ozadje
Ocenjuje se, da je po svetu kronično okuženih več kot 180 milijonov ljudi po vsem svetu hepatitis C virus. Potencialno hudi zapleti hepatitis vključujejo cirozo, jetra karcinom in odpoved jeter. Od različnih genotipov virusa se zlasti genotip 1 slabo odziva na trenutno zdravljenje (50%). Standardno droge uporabljeni vključujejo podkožni peginterferon alfa in peroralno ribavirin.
Izdelki
Boceprevir je na voljo v obliki kapsul (Victrelis). V mnogih državah je odobren od leta 2011.
Struktura in lastnosti
Boceprevir (C.27H45N5O5Mr = 519.7 g / mol) je peptidomimetični ketoamid. Obstaja kot mešanica dveh diastereomerov in je bel, amorfen prahu ki je težko topen v voda.
učinki
Boceprevir (ATC J05AE12) ima protivirusne lastnosti. Zavira zorenje virusa in njegovo nadaljnjo razmnoževanje. Učinki so posledica zaviranja NS3-serinske proteaze, virusnega encima, ki pretvori HCV polipeptid v nestrukturni beljakovin. Aktivno mesto encima je sestavljeno iz katalitske triade s serinom, histidinom in an aspartinska kislina. Boceprevir se preko elektrofilne ketoamidne skupine kovalentno in reverzibilno veže na serin 139, s čimer preprečuje cepitev polipeptida (slika).
Indikacije
Za zdravljenje kroničnih hepatitis Okužba s genotipom 1 v kombinaciji s peginterferonom alfa in ribavirin pri odraslih bolnikih s kompenzirano jetra bolezen, ki ni bila predhodno zdravljena ali se ni odzvala na predhodno zdravljenje ali se ni ponovila.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zaradi kratkega razpolovnega časa 3.4 ure se boceprevir daje trikrat na dan in ga je treba jemati s hrano. Jemanje z obrokom ali prigrizkom je obvezno, ker se močno poveča biološko uporabnost.
Kontraindikacije
Boceprevir je kontraindiciran pri preobčutljivosti, avtoimunskem hepatitisu, v kombinaciji s substrati CYP3A4 / 5 in med nosečnost. Za popolne previdnostne ukrepe in interakcije, glejte oznako zdravila.
Interakcije
Pri kombiniranju z drugimi sredstvi je treba zlasti opozoriti, da je boceprevir močan zaviralec CYP3A4 / 5 in lahko povzroči znatno zvišanje koncentracije substratov v plazmi. Boceprevir lahko nudi terapijo za sočasno okužbo s HIV in HCV z zmanjšanjem koncentracije zaviralcev proteaz HIV.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo utrujenost, anemija, slabost, glavobolin ključi motnje. Opaženi so številni drugi neželeni učinki.
