Izdelki
Bosentan je na voljo v obliki tablet in disperzibilne tablete (Tracleer). V mnogih državah je odobren od leta 2002. Generična različice so bile registrirane leta 2017.
Struktura in lastnosti
Bosentan (C27H29N5O6S, Mr = 551.6 g / mol) je prisoten v droge kot bosentan monohidrat, bel do rumenkast prahu ki je slabo topen v voda. Je bipirimidin in derivat benzensulfonamida.
učinki
Bosentan (ATC C02KX01) je konkurenčen in dvojni antagonist na ETA in ETB receptorjih. Odpravlja učinke endotelina in s tem zmanjšuje pljučni in sistemski žilni upor, kar ima za posledico povečano kri pretok brez povečanja srce oceniti.
Indikacije
- Pljučna arterijska hipertenzija
- Zmanjšati število novih digitalnih čir pri bolnikih s sistemsko sklerozo in aktivnih digitalnih razjeda bolezen.
Odmerek
Glede na strokovne informacije. The tablet se jemljejo zjutraj in zvečer ter neodvisno od obrokov.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Motnje v delovanju jeter
- nosečnost
- Kombinacija s ciklosporinom in glibenklamidom
Vse podrobnosti o varnostnih ukrepih in interakcije lahko najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Bosentan se presnavlja s CYP2C9 in CYP3A4 in je induktor teh izoencimov. Ustrezno zdravilo interakcije Možne so.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo glavobol, edem in zastajanje tekočine, spremenjeno jetra encimiin anemija. Bosentan lahko redko povzroči hepatoksične neželene učinke. Zato jetra encimi je treba med zdravljenjem spremljati.
