bosutinib

Izdelki

Bosutinib je na voljo v filmsko obloženi obliki tablet (Bosulif). Zdravilo je bilo v mnogih državah odobreno leta 2014.

Struktura in lastnosti

Bosutinib (C26H29Cl2N5O3Mr = 530.4 g / mol) je derivat kinolina in piperazina. Prisoten je v droge kot bosutinib monohidrat, bel do rumenkast prahu ki je težko topen v voda.

učinki

Bosutinib (ATC L01XE14) ima antiproliferativne in selektivne citostatične lastnosti. Veže se na BCR-ABL kinazo v kronična mieloidna levkemija, zavirajo celično razmnoževanje. Učinkovit je tudi proti imatinib-odporne oblike kinaz BCR-ABL in proti Src, Lyn in Hck kinazam. Ima dolg razpolovni čas približno 33 ur.

Indikacije

Kot sredstvo druge linije za zdravljenje kronična mieloidna levkemija (Ph + CML).

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete se običajno jemljejo enkrat na dan ob obroku.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Bosutinib se presnavlja pretežno s CYP3A4 in je substrat za P-glikoprotein. Ustrezno zdravilo interakcije možni so zaviralci CYP ali P-gp in induktorji CYP. Zaviralci protonske črpalke lahko zmanjša koncentracijo bosutiniba in se ga ne sme uporabljati sočasno.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo driska, slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, bolečina, izpuščaj, trombocitopenijo, anemija, povišana telesna temperaturain utrujenost.