Breksanolon

Izdelki

Brexanolone je bil odobren v ZDA leta 2019 v obliki zdravila za infundiranje (Zulresso).

Struktura in lastnosti

Breksanolon (C.₂₁H₃₄O₂M_r = 318.5 g / mol) ustreza alopregnanolonu, glavnemu presnovku progestogena progesteron.

učinki

Brexanolone ustreza progesteron presnovki alopregnanolon, ki doseže največjo vrednost v tretjem trimesečju nosečnost in čigav koncentracija po dostavi hitro upada. Alopregnanolon je nevroaktivni steroid, ki sodeluje z GABA_A receptorji (pozitivna alosterična modulacija). Zdi se, da padajoče ravni sodelujejo pri razvoju bolezni. Razpolovni čas breksanolona je približno 9 ur. Učinek je hiter in vztrajen.

Indikacije

Za zdravljenje po porodu depresija (poporodna depresija).

Odmerek

V skladu s SmPC. Zdravilo se daje v obliki intravenske infuzije v različnih odmerkih 60 zaporednih ur. Zaradi nevarnosti hudih sedacijo in izgubo zavesti, bolniki potrebujejo stalno medicinsko spremljanje.

Kontraindikacije

Za popolne previdnostne ukrepe glejte oznako zdravila.

Interakcije

Centralni depresiv droge in antidepresivi se lahko poveča škodljivi učinki (sedacijo).

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo zaspanost, suho usta, izguba zavesti in zardevanje.