Bremelanotid

Izdelki

Bremelanotid je bil odobren v ZDA leta 2019 kot raztopina za injiciranje v injekcijskem peresniku (Vyleesi).

Struktura in lastnosti

Bremelanotid (C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀M_r = 1025.2 g / mol) je sintetični ciklični peptidni analog stimulirajočega hormona α-melanocitov (α-MSH), proizvedenega v adenohipofizi. Bremelanotid je sestavljen iz sedmih aminokisline (heptapeptid) in je aktivni presnovek melanotana-II. V zdravilu je prisoten kot bremelanotid acetat. Ac-Nle-ciklo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH₃COOH

učinki

Bremelanotid spodbuja spolno željo. Učinki so posledica neselektivnega agonizma na receptorjih za melanokortin (MCR) v osrednjem živčni sistem. Melanokortinski receptorji so lokalizirani tudi na melanocitih. Zato lahko aktiviranje receptorjev povzroči povečano pigmentacijo. Razpolovni čas je približno 2.7 ure. Zdravilo In je pokazalo, da ima bremelanotid lastnosti, ki spodbujajo erekcijo in se lahko uporablja za erektilna disfunkcija vendar še ni odobren za ta namen.

Indikacije

Za zdravljenje žensk v predmenopavzi s hipoaktivno motnjo spolne želje (HSDD).

Odmerek

V skladu s SmPC. Zdravilo si bolnik sam daje subkutano z avtoinjektorjem. Vbrizga se po potrebi vsaj 45 minut pred pričakovano spolno aktivnostjo in ne redno. Ne več kot eno Odmerek je treba dati v 24 urah. Na mesec je treba injicirati največ 8 odmerkov.

Kontraindikacije

Preobčutljivost
Nenadzorovana hipertenzija
Kardiovaskularne bolezni

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Bremelanotid lahko upočasni praznjenje želodca in tako vpliva na absorpcija drugih droge. Sistemska izpostavljenost naltrekson se bistveno zmanjša z bremelanotidom.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo slabost, bruhanje, izpiranje, reakcije na mestu injiciranja in glavobol. Bremelanotid se lahko začasno poveča kri pritisk in zmanjšati srce oceniti. Lahko povzroči lokalno hiperpigmentacijo, na primer na obrazu, dlesniin prsi.