Izdelki
Buprenorfin je na voljo v prodaji kot podjezik tablet, transdermalni obliž in raztopina za injiciranje ter raztopina za depo injekcije (npr. Temgesic, Transtec, Subutex, generiki). Od leta 1979 je odobren v mnogih državah.
Struktura in lastnosti
Buprenorfin (C29H41NE4Mr = 467.6 g / mol) je prisoten v droge kot buprenorfin hidroklorid, bel kristaliničen prahu ki je težko topen v vode. Obliži vsebujejo osnovo, ki je zelo težko topna v njej vode.
učinki
Buprenorfin (ATC N02AE01) ima analgetične lastnosti. Učinki so posledica delnega agonizma pri μ- in antagonizma pri κ-opioidnih receptorjih. Učinke na odtegnitev pripisujejo dolgotrajni vezavi na μ-receptorje, kar sčasoma zmanjša nagon po zdravilu.
Indikacije
- Za zdravljenje zmernega do hudega akutnega in obstojnega bolečina.
- Za zdravljenje odvisnosti od opioidov (samostojno ali v fiksni kombinaciji z naloksona).
Odmerek
V skladu s SmPC. The droge se dajejo parenteralno, sublingvalno ali transdermalno.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Povečan intrakranialni tlak
- Huda odpoved dihanja
- Huda jetrna insuficienca
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Buprenorfin se presnavlja in glukuronizira s CYP3A4. Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z benzodiazepini, centralni depresiv droge, alkohol, Zaviralci MAO, Zaviralci CYP in induktorji CYP.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo otopelost, zaspanost, nizek krvni tlak, dihal depresija, glavobol, majhne zenice, omotica, znojenje, slabostin bruhanje.
