Bupropion

Izdelki

Bupropion je na voljo v obliki podaljšanega sproščanja tablet (Wellbutrin XR, Zyban). Dva droge se uporabljajo za različne indikacije (glej spodaj). Zdravilna učinkovina je v mnogih državah odobrena od leta 1999.

Struktura in lastnosti

Bupropion (C.13H18ClNO, Mr = 239.7 g / mol) je prisoten kot racemat in kot bupropion hidroklorid, bel kristaliničen prahu ki je dobro topen v voda.

učinki

Bupropion (ATC N06AX12, ATC N07BA02) ima antidepresiv, noradrenergične in dopaminergične lastnosti. Zavira odtegnitvene simptome, ki jih povzroča kajenje prenehanje. Učinki so posledica zaviranja ponovnega privzema noradrenalina in dopamin. Bupropion in njegovi presnovki imajo dolg razpolovni čas med 20 in 37 urami.

Indikacije

Bupropion je v mnogih državah odobren zaradi dveh indikacij:

  • Za zdravljenje depresivnih epizod (Wellbutrin XR).
  • Za zdravljenje nikotin odvisnost kot podpora med kajenje prenehanje (Zyban).

Za zdravljenje ADHD in druge indikacije, bupropion še ni registriran. V ZDA je fiksna kombinacija naltrekson in bupropion (Contrave) je bil leta 2014 odobren za zdravljenje prekomerno telesno težo in debelost.

Odmerek

Glede na navodilo za uporabo. The tablet odvisno od indikacije enkrat ali dvakrat na dan, ne glede na obroke.

Kontraindikacije

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Bupropion je substrat in zaviralec CYP2D6 in ustreza temu interakcije so možne. Rezultat biotranformacije so aktivni presnovki. Drugo interakcije so bili opisani z Zaviralci MAO, dopaminergični droge, alkohol in nikotin.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol, suho usta, gastrointestinalni simptomi, kot so slabost in bruhanjein nespečnost. Redko se lahko pojavijo napadi.