Kako deluje buspiron
Buspiron spada v skupino anksiolitikov (zdravila proti anksioznosti). Posreduje svoj učinek tako, da se veže na določeno vrsto priklopnih mest (receptorjev) živčnega prenašalca serotonina (receptorji 5-HT1A). Za razliko od drugih anksiolitikov zdravilo nima sedativnega, mišičnega relaksanta ali antikonvulzivnega učinka.
Strah v določenih situacijah je povsem naravna reakcija telesa. Evolucijsko gledano je strah pomemben zaščitni in preživetveni mehanizem, ki nam omogoča primerno vedenje v potencialno nevarnih situacijah.
Pri anksioznih motnjah pa bolnik trpi za vztrajno anksioznostjo, ki se lahko nanaša na številna področja življenja in je običajno neutemeljena. Na primer, stalni strahovi in skrbi so lahko povezani s socialnimi odnosi, delom, zdravjem, denarjem ali drugimi stvarmi. Običajno jih spremljajo telesne težave, kot so slabost, nemir, tresenje, palpitacije, omotica, napetost, glavoboli in motnje spanja.
Buspiron v tem pogledu deluje drugače. Ko se zdravilna učinkovina jemlje več tednov, se kompleksne možganske nevronske strukture, ki lahko sprožijo anksiozne motnje, začnejo reorganizirati:
Z aktiviranjem določenih priklopnih mest (receptorjev) živčnega prenašalca serotonina buspiron spremeni "ožičenje" živčnih celic, kot so pokazale študije. Ta okoliščina tudi pojasnjuje zapozneli začetek učinka zdravila za lajšanje tesnobe.
Komplementarna psihoterapija pomaga obolelim, da svoje simptome tesnobe bolje in dolgoročneje nadzorujejo.
Absorpcija, razgradnja in izločanje
Po zaužitju se učinkovina skozi črevesno steno hitro in v celoti absorbira v kri. Iz črevesja potuje s krvjo v jetra, kjer se več kot 95 odstotkov deaktivira (»presnova prvega prehoda«).
Raven buspirona v krvi, ki doseže najvišjo vrednost uro do uro in pol po zaužitju, je torej že po približno dveh do treh urah spet polovična. Približno dve tretjini razgradnih produktov buspirona se izločita z urinom in ena tretjina z blatom.
Kdaj se uporablja buspiron?
Kako se uporablja buspiron
Buspiron se jemlje v obliki tablet. Celoten dnevni odmerek razdelimo na tri posamezne odmerke, ki jih zaužijemo neodvisno od obrokov s kozarcem vode.
Zdravljenje se začne postopoma, začenši z majhnim odmerkom, običajno pet miligramov buspirona trikrat na dan. Odmerek nato počasi povečujemo – odvisno od učinka in pojava neželenih učinkov – do deset miligramov trikrat na dan.
V hujših primerih lahko zdravnik predpiše do 20 miligramov trikrat na dan.
Učinek buspirona ne nastopi takoj, ampak s časovnim zamikom.
Kakšni so stranski učinki buspirona?
Najpogostejši neželeni učinki so omotica, glavobol in zaspanost.
Neželeni učinki, kot so bolečine v prsih, nočne more, jeza, sovražnost, zmedenost, zaspanost, zvonjenje v ušesih, vneto grlo, zamašen nos, zamegljen vid, bolečine v mišicah, parestezije, kožni izpuščaji in povečano znojenje, se pojavijo pri enem od desetih do enega sto bolnikov.
Kaj je treba upoštevati pri jemanju buspirona?
Kontraindikacije
Buspirona ne smete jemati v naslednjih primerih:
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali katero koli sestavino zdravila
- huda okvara ledvic ali jeter
- epilepsija
- akutna zastrupitev z alkoholom ali določenimi zdravili (antipsihotiki, analgetiki ali hipnotiki)
Medsebojno delovanje z zdravili
Čeprav v kliničnih študijah niso opazili interakcij med alkoholom in buspironom, je na splošno priporočljivo, da med zdravljenjem s psihotropnimi zdravili ne pijete alkohola.
Buspiron razgradi encim CYP3A4. Snovi, ki zavirajo delovanje encima ali povečajo njegovo nastajanje, lahko torej teoretično povečajo ali oslabijo učinek buspirona.
Študij o možnih interakcijah med buspironom in drugimi psihotropnimi zdravili (kot so antipsihotiki, antidepresivi) ni. Zato se je treba pred sočasno uporabo vedno posvetovati z izkušenim zdravnikom.
Enako velja za kombinacije s hormonskimi kontraceptivi, antikoagulanti, antidiabetiki in drugimi zdravili.
Vožnja in upravljanje strojev
Možno je, da jemanje buspirona poslabša reakcijski čas. Zato bolniki med zdravljenjem ne smejo upravljati težkih strojev ali voziti vozil, dokler ni znana individualna toleranca.
Starostna omejitev
Buspirona se zaradi pomanjkanja podatkov ne sme uporabljati pri otrocih in mladostnikih, mlajših od 18 let.
Nosečnost in dojenje
Izkušenj z uporabo buspirona med nosečnostjo ni. Študije na živalih niso pokazale neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na nerojenega otroka. Odločitev o nadaljevanju zdravljenja z buspironom med nosečnostjo se sprejme individualno.
Ni znano, ali buspiron ali njegovi razgradni produkti (presnovki) prehajajo v materino mleko. Strokovnjaki menijo, da je dojenje pogojno sprejemljivo z monoterapijo (zdravljenje samo z buspironom in brez drugih zdravil) in dobrim opazovanjem dojenčka.
Za prejemanje zdravil z buspironom
Kako dolgo je poznan buspiron?
Buspiron je odkrila skupina znanstvenikov leta 1972. Vendar pa je bil patentiran šele leta 1975, leta 1986 pa je bil lansiran na trg v ZDA.
V Nemčiji so ga odobrili leta 1996, patentna zaščita pa je potekla leta 2001. V vmesnem času obstaja tudi generično zdravilo z učinkovino buspiron.
