Cefalosporini predstavljajo skupino antibiotiki pridobljeno iz cefalosporina-C. Všeč mi je penicilini, vsebujejo beta-laktamski obroč, ki je odgovoren za njihovo učinkovitost droge proti bakterije. Cefalosporini na splošno dobro prenašajo in povzročajo manj neželenih učinkov kot drugi antibiotiki.
Kaj so cefalosporini?
Cefalosporini predstavljajo skupino antibiotiki pridobljeno iz cefalosporina-C. Cefalosporini so antibiotiki, katerih delovanje povzroča beta-laktamski obroč. Obstajajo različni cefalosporini. Vendar je njihova osnovna struktura enaka. Kot najpomembnejši strukturni element vsebujejo beta-laktamski obroč. Spreminjajo se le atomske skupine na nasprotnih koncih molekule. Tako obstaja veliko kombinacij, ki so tudi osnova za številne različne antibiotično aktivne snovi droge. Cefalosporine lahko glede na njihov spekter delovanja razdelimo v šest različnih skupin. Vsem aktivnim sestavinam je skupno, da motijo strukturo celične stene bakterije. Učinkovitost posameznih cefalosporinov se spreminja in nanjo vplivajo le različne atomske skupine, pritrjene na kemično ogrodje molekule. Cefalosporini 1. skupine imajo šibko aktivnost. Edini predstavnik te skupine danes je cefazolin. Poleg tega v drugo skupino zdravilnih učinkovin spadajo tako imenovani prehodni cefalosporini, ki se v glavnem uporabljajo za boj proti kalčkom Haemophilus influenzae. V tretjo skupino spadajo antibiotiki, ki so še posebej učinkoviti proti anaerobnim bakterije. Druga skupina vključuje cefalosporine širokega spektra. Učinkovite so proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam. Cefalosporini ozkega spektra so učinkoviti samo proti Pseudomonas aeruginosa. Vseh pet zgornjih skupin je mogoče uporabiti samo z infuzijo, saj bi jih uničili, če bi jih zaužili peroralno. Vendar pa obstajajo tudi obstojni cefalosporini, ki jih lahko jemljemo peroralno, s čimer jih razvrstimo v šesto skupino.
Farmakološko delovanje
Farmakološko delovanje cefalosporinov je posledica blokade bakterijskega encima transpeptidaze s strani beta-laktamskega obroča v molekuli. Transpeptidaza je odgovorna za gradnjo mureinske plasti bakterijske celične stene. V tem procesu katalizira kombinacijo N-acetilglukozamina z N-acetilmuramično kislino, ki je osnova za plast mureina. Po izpostavitvi transpeptidazi cefalosporinom se beta-laktamski obroč odpre in tvori vez z aktivnimi mesti encima. V tem procesu se encim inaktivira in sestavljanje bakterijske celične stene preneha. Vendar obstoječe celične stene niso napadene. Moti se le kopičenje plasti mureina med razmnoževanjem bakterij. Rast bakterij je tako zavirana. Struktura celičnih sten gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij je različna. Čeprav vse bakterije tvorijo mureinske plasti v celični steni, je ta pri gramov negativnih bakterijah tanjša. Poleg tega nekatere bakterije proizvajajo encim beta-laktamazo, ki uniči beta-laktamski obroč antibiotikov. Tako posamezni cefalosporini razvijejo različne učinkovitosti. Na primer, če lahko stranske skupine atomov dobro zaščitijo beta-laktamski obroč pred beta-laktamazo, se ustrezni cefalosporin lahko bori proti bakterijam, kadar drugi antibiotiki že izgubijo učinek.
Medicinska uporaba in uporaba
Kot razred droge, cefalosporini imajo širok spekter delovanja. Čeprav vsi antibiotiki iz te skupine učinkovin niso učinkoviti proti vsem bakterijam, se lahko različni cefalosporini borijo proti različnim kalčki. Zato se ta sredstva pogosto uporabljajo za bakterije nalezljive bolezni. Za uporabo pa je pomembno vedeti, katere bakterije so prisotne. Cefalosporini širokega spektra ceftazidim, ceftriakson, cefotaksim ali cefodizim, med drugim učinkovita proti več bakterijskim sevom. Cefsulodin pa je cefalosporin ozkega spektra, ki je aktiven samo proti Pseudomonas aeruginosa. Prehodni cefalosporini cefuroksim, cefotiam ali cefamandol se uporabljajo za Haemophilus influenzae okužba. Vse omenjene cefalosporine je mogoče injicirati samo, ker bi bili inaktivirani, če bi se absorbirali skozi prebavni trakt.Učinkovine cefizime, cefaleksin or cefaklormed drugim se lahko jemlje peroralno. Najpomembnejša področja uporabe cefalosporinov vključujejo dihalni trakt okužbe tonzilitis, srednje uho okužbe, okužbe sečil ali koža okužbe. Ta sredstva se pogosto uporabljajo tudi za Lymska bolezen in meningitis. Vendar pa so vsi znani cefalosporini proti enterokokom neučinkoviti, ker imajo primarno odpornost na ta razred povzročiteljev.
Tveganja in neželeni učinki
Na splošno cefalosporini dobro prenašajo. Za razliko od drugih antibiotikov se neželeni učinki pojavijo le redko. Poleg tega se lahko ta razred zdravil brez skrbi uporablja pri nosečnicah in otrocih. Kljub temu cefalosporini niso popolnoma brez neželenih učinkov. Na primer, približno deset odstotkov bolnikov, ki se zdravijo s cefalosporini, se pritožuje zaradi nelagodja. Najpogostejše pritožbe vključujejo prebavne težave kot driska, slabost in bruhanje. Vendar so te težave s prebavili bistveno pogostejše pri uporabi drugih antibiotikov. Psevdomembranski kolitis opazili tudi v posameznih primerih. Še ni raziskano, ali se ta težava pojavlja tudi pri drugih antibiotikih. Skin težave z izpuščaji in srbenjem se pojavijo pri približno enem odstotku bolnikov. Nevrološke pritožbe, kot so glavoboli hematološke spremembe pa so še redkejše. Tudi alergijske reakcije so pri cefalosporinih zelo redke. Te se pojavijo le pri osebah, ki so tudi alergične na penicilin. Tako navzkrižne alergije med cefalosporini in penicilin najdemo pri dveh do desetih odstotkih bolnikov. Cefalosporinov se ne sme uporabljati pri bolnikih, ki so že imeli izkušnje anafilaktični šok do penicilin. Peroralno zaužit cefalosporini lahko zmanjšajo učinkovitost živega cepiva in kontracepcijska sredstva.
