Cefalosporini

Izdelki

Cefalosporini so komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet, ustno suspenzije, zrncain med drugim pripravki za injiciranje in infundiranje. Osnova za odkritje cefalosporinov je bila izolacija plesni s strani zdravnika Giuseppeja Brotzuja. Glivo je našel v odpadni vodi iz Cagliarija na Sardiniji leta 1945. Na univerzi v Oxfordu konec desetletja sta Edward Abraham in Guy Newton iz glivičnih kultur pridobivala naravne cefalosporine. Leta 1964 je na trg prišel Cefalotin Eli Lilly, prvi predstavnik.

Struktura in lastnosti

Kot penicilini, cefalosporini vsebujejo beta-laktamski obroč, tj. so ciklični amidi. Ta se v cefalosporinih zlije z dihidrotiazinom. Osnovna struktura cefalosporinov je znana tudi kot 7-aminocefalosporanska kislina. Semisintetični derivati ​​so bili pridobljeni iz naravnih učinkovin s spreminjanjem obeh stranskih verig, da bi spremenili farmakodinamične in farmakokinetične lastnosti.

učinki

Cefalosporini (ATC J01D) imajo baktericidne lastnosti. Zavirajo sintezo bakterijske celične stene z vezavo na penicilin-vezujoča beljakovin (PBP). PBP vključujejo transpeptidaze, ki so odgovorne za zamreževanje peptidoglikanskih verig med sintezo celične stene.

Indikacije

Za zdravljenje bakterijskih nalezljivih bolezni z dovzetnimi patogeni. Na primer, v dihalni trakt okužbe koža okužbe in okužbe sečil.

Odmerek

V skladu s SmPC. The droge dajejo peroralno in parenteralno.

Aktivne sestavine

Cefalosporini so razvrščeni v pet generacij, odvisno od njihovega spektra delovanja. Vendar je to včasih nedosledno. Naslednji seznam prikazuje aktivne sestavine, ki so odobrene v mnogih državah:

  • Cefaklor (Ceclor)
  • cefamandol (mandokef)
  • Cefazolin (Kefzol, generiki)
  • Cefepime (Cefepim OrPha, Sandoz).
  • Cefpodoksim (Podomexef, generiki)
  • Ceftazidim (Fortam, generiki)
  • Ceftobiprol (Zevtera)
  • Ceftriakson (Rocefin, generično).
  • Cefuroksim (zinat, generično)

V mnogih državah ni trgovine:

  • Cefixime (ceforalni)
  • Cefotaksim (Claforan)
  • Cefprozil (procef)
  • Ceftibuten (Cedax)

Kontraindikacije

Kontraindikacije vključujejo:

  • Preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali pomožne snovi.
  • Preobčutljivost za druge cefalosporine (možnost navzkrižnealergija).
  • Huda preobčutljivost za beta-laktam antibiotiki kot penicilini, karbapenemi in monobaktami (možnost navzkrižnealergija).

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Zdravilo-zdravilo interakcije so bili opisani z nefrotoksičnimi sredstvi, droge ki vplivajo na pH želodca, antagoniste vitamina K in probenecid, Med drugim.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo: