Izdelki
Celekoksib je na voljo v obliki kapsul (Celebrex, generično). Leta 1999 je bil v mnogih državah odobren kot prvi član selektivnih zaviralcev COX-2. Generična različice so se začele prodajati leta 2014.
Struktura in lastnosti
Celekoksib (C17H14F3N3O2S, Mr = 381.37 g / mol) je benzensulfonamid in substituiran diaril pirazol. Ima strukturo v obliki črke V, s katero se prilega aktivnemu mestu encima COX-2.
učinki
Celekoksib (ATC M01AH01, ATC L01XX33) ima analgetične, protivnetne in antipiretične lastnosti. Učinki so posledica selektivnega zaviranja encima ciklooksigenaze-2 in zaviranja sinteze prostaglandinov. Razpolovni čas je 8 do 12 ur.
Indikacije
Za simptomatsko zdravljenje vnetja in bolečine pri:
- Osteoartritis
- Kronični poliartritis (revmatoidni artritis)
- Ankilozirajoči spondilitis
- Juvenilni idiopatski artritis
Odmerek
Glede na strokovne informacije. Zdravilo se jemlje enkrat ali dvakrat na dan, ne glede na obroke. Zaradi tveganja za bolezni srca in ožilja je treba trajanje zdravljenja čim krajše in Odmerek čim nižje.
Kontraindikacije
Številni previdnostni ukrepi in zdravila interakcije je treba upoštevati pri zdravljenju z zaviralci COX-2. Vse podrobnosti najdete na nalepki zdravila.
Interakcije
Celekoksib je zaviralec CYP2D6 in CYP2C19 in se pretežno presnavlja s CYP2C9.
Neželeni učinki
Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo bolečine v trebuhu, driska, dispepsija, napenjanje, edemi, poškodbe, omotica, osrednje motnje in dihalne motnje. Zaviralci COX-2 lahko povečajo tveganje za resne in življenjsko nevarne bolezni srca in ožilja, kot so srce napad in kap. Tako kot nesteroidna protivnetna zdravila lahko tudi zaviralci COX-2 dolgoročno povzročijo številne neželene učinke, čeprav so bili dejansko razviti kot nesteroidna protivnetna zdravila, ki jih bolje prenašajo.