Ciklosporin

Izdelki

Ciklosporin je na voljo v prodaji kot kapsul, pitna raztopina in koncentrat za infundiranje (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generiki). V mnogih državah je bil odobren od leta 1995. Neoral je mikroemulzijska formulacija, ki je bolj stabilna biološko uporabnost kot tradicionalni Sandimmune. Leta 2016 kapljice za oko ciklosporin so bili odobreni (glej tam).

Struktura in lastnosti

Ciklosporin (C62H111N11O12Mr = 1203 g / mol) obstaja kot bela prahu ki je praktično netopen v voda. Izvleče se iz gobe (gamsa) ali pridela po drugih metodah. Glivo je prvotno našel uslužbenec Sandoza v vzorcu zemlje z Norveške. Ciklosporin je lipofilni ciklični polipeptid, sestavljen iz 11 aminokisline (undecapeptid).

učinki

Ciklosporin (ATC L04AD01) ima imunosupresivne lastnosti in podaljšuje življenjsko dobo presadkov. Je zaviralec kalcinevrina in je v glavnem aktiven proti limfocitom (T celicam). Prehaja skozi celična membrana in se veže na ciklofilin. Ta kompleks zavira kalcijod fosfataze odvisen kalcinevrin, ki sodeluje pri aktivaciji genov in transkripciji mediatorjev, kot so interlevkini (npr. IL-2).

Indikacije

  • Profilaksa zavrnitve presadka.
  • Endogeni uveitis
  • Huda luskavica
  • Huda atopijski dermatitis
  • Kronični poliartritis / revmatoidni artritis
  • Nephrotični sindrom
  • Huda keratitis glej pod kapljice za oko ciklosporin.
  • Druge indikacije (zunaj oznake)

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Peroralna zdravila se običajno dajejo dvakrat na dan, torej zjutraj in zvečer, neodvisno od obrokov. Sočasno uživanje obroka z visoko vsebnostjo maščob ali grenivkinega soka se lahko poveča biološko uporabnost.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Če se po presaditvi ciklosporin ne uporablja, veljajo dodatne kontraindikacije:

  • Ledvična insuficienca
  • Neustrezno nadzorovana hipertenzija
  • Nezadostno nadzorovane okužbe
  • Maligne bolezni

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Ciklosporin ima velik potencial interakcij. Je substrat CYP3A in P-glikoprotein. Poleg tega druga zdravila interakcije Možne so.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo ledvično disfunkcijo, tremor, hirsutizem, hipertenzijain hiperplazija dlesni. Zaradi imunosupresije obstaja večje tveganje za okužbe in novotvorbe.