dabrafenib

Izdelki

Dabrafenib je bil odobren v ZDA in EU leta 2013 in v mnogih državah leta 2014 v obliki trdih kapsul (Tafinlar).

Struktura in lastnosti

Dabrafenib (C.23H20F3N5O2S2Mr = 519.6 g / mol) je prisoten v droge kot dabrafenib mezilat, bel do rahlo obarvan prahu ki je praktično netopen v voda. Je derivat tiazola in pirimidina.

učinki

Dabrafenib (ATC L01XE23) ima protitumorske in antiproliferativne lastnosti. Učinki so posledica zaviranja mutantne serin-treonin-kinaze BRAF V600E. Mutacije v genu BRAF povzročajo aktivacijo kinaze, kar vodi do celične proliferacije. V600E se nanaša na nadomestitev ene aminokisline na položaju 600: valin se nadomesti z glutaminsko kislino. Ta mutacija poveča aktivnost encima za faktor 500.

Indikacije

Za zdravljenje bolnikov z neresektabilnimi ali metastatskimi melanoma z diagnostično potrjeno mutacijo BRAF V600E.

Odmerek

V skladu s SmPC. Kapsule se jemljejo dvakrat na dan, v razmaku 12 ur in post, vsaj eno uro pred ali dve uri po obroku.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Dabrafenib se presnavlja s CYP2C8 in CYP3A4. Ustrezno zdravilo interakcije Možne so. Droge da lahko spremeni pH v želodcu biološko uporabnost dabrafeniba.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo hiperkeratoza, glavobol, povišana telesna temperatura, mišice in bolečine v sklepih, papilomi, izpadanje las, bruhanje, sindrom izpuščaja in dlani-stopala.