Izdelki
Desloratadin je na voljo v obliki 5 mg filmsko obložene snovi tablet in kot rešitev (Aerius, generiki). V mnogih državah je bil odobren od leta 2001. Sirup je bil leta 2011 nadomeščen z raztopino, ki ne vsebuje sladkorja in barvil. The koncentracija ostaja enak (0.5 mg / ml). Fiksna kombinacija z psevdoefedrin še ni na voljo v mnogih državah. Generična različice desloratadina so se začele prodajati jeseni 2012. Desloratadin so razvili od loratadin (Claritine, generiki). Trgovski razlogi so imeli tudi vlogo, ker je Claritineov patent potekel. Desloratadin je njegov presnovek loratadin in se zdi, da je manj nagnjen k interakcije in farmakogenetske razlike. Loratadin je sam substrat CYP3A4 in CYP2D6 in je skoraj popolnoma biotransformiran. Desloratadin pa ni presnovno inerten, ampak je nadalje hidroksiliran in glukuronidiran (glejte pod Interakcije).
Struktura in lastnosti
Desloratadin ali deskarboetoksiloratadin (C19H19ClN2Mr = 310.82 g / mol) je bela prahu ki je težko topen v voda. Je presnovek loratadina, ki nastane tudi ob zaužitju loratadina.
učinki
Desloratadin (ATC R06AX27) ima antihistaminske, antialergijske in protivnetne lastnosti. Učinki so posledica antagonizma pri histamin H1 receptorji. Desloratadin povzroča manj utrujenost od 1. generacije antihistaminiki. Ni antiholinergičen ali kardiotoksičen astemizol or terfenadin.
Indikacija
Za simptomatsko zdravljenje alergijskega rinitisa (npr. Seno povišana telesna temperatura) in panjev (panjev).
Odmerek
Glede na navodilo za uporabo. Običajno Odmerek za odrasle in mladostnike, stare 12 let ali več, je 5 mg ne glede na obroke. Zdravilo se lahko daje enkrat na dan zaradi dolgega razpolovnega časa 27 ur. Za otroke, mlajše od 12 let, se raztopina daje v odmerku, ki ustreza njihovi starosti.
Kontraindikacije
Desloratadin je kontraindiciran pri preobčutljivosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Desloratadin se biotransformira v aktivni presnovek 3-hidroksi-desloratadin in glukuronizira. The encimi odgovorni še niso znani. Obstajajo slabi presnovki, ki tega presnovka ne morejo ustrezno oblikovati. Ketokonazol, eritromicin, fluoksetinin cimetidin lahko nekoliko poveča koncentracijo desloratadina in 3-hidroksi-desloratadina v plazmi, vendar se to ne zdi pomembno in ne povzroča sprememb EKG.
Neželeni učinki
Najpogostejši škodljivi učinki vključuje suho usta, utrujenostin glavobol. Zelo redek škodljivi učinki vključujejo halucinacije, hiperaktivnost, napadi, omotica, zaspanost, palpitacije, nižje bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje, prebavne motnje, bolečine v mišicah, koža izpuščaji in alergijski simptomi.
