Izdelki
Digoksin je v mnogih državah na voljo v obliki tablet in kot raztopina za injiciranje in je odobren od leta 1960 (Digoxin Juvisé, original: Sandoz).
Struktura in lastnosti
Digoksin (C41H64O14Mr = 780.96 g / mol) je srčni glikozid, pridobljen iz listov. Sestavljen je iz treh enot sladkorja (heksoze) in aglikona digoksigenina. Obstaja v obliki brezbarvnih kristalov ali kot bela prahu ki je praktično netopen v vode.
učinki
Digoksin (ATC C01AA05) ima številne učinke na srce mišice. Med najpomembnejšimi so:
- Povečanje kontraktilne sile in hitrosti (pozitivna inotropna).
- Zmanjšanje v srce stopnja (negativna kronotropna).
- Upočasnitev prevodnega vzbujanja (negativno dromotropno).
- Povečanje razdražljivosti, zlasti prekatnih mišic (pozitivno batmotropno).
Rezultat teh učinkov se poveča kap Obseg, ki izboljša ledvice kri pretok in poveča izločanje urina. Digoksin ima tudi neposredne ledvične učinke, kot je zaviranje Na+ reabsorpcija. Pozitiven inotropni učinek je zaznaven le v zdravih miokardnih vlakninah, kar pojasnjuje vse manjši pomen srčni glikozidi pri zdravljenju srce neuspeh danes. Prav tako je neugodno, da se učinek digitalisa poveča kisik povpraševanje po miokardni celici, ki je lahko še posebej neugodno v primeru akutne ali kronične ishemije miokarda (npr. koronarne arterije bolezen).
Mehanizem delovanja
Učinki digoksina temeljijo na inhibiciji membransko vezanih alfa podenot Na+/K+-ATPase. To posredno vodi do inhibicije Na+-in Ca2+-izmenjava, kar povzroči povečanje Ca2+ koncentracija v srčnih miocitih in posledično sprejemanje Ca2+ v rezultate sarkoplazmičnega retikuluma. Posledica tega je kontraktilna sila in hitrost miokarda povečuje. Inhibicija Na+/K+-ATPaza naj bi tudi izboljšala občutljivost baroreceptorjev, kar lahko pojasni nevrohormonske učinke digoksina.
Indikacije
Za zdravljenje akutnih in kroničnih bolezni srčno popuščanje in atrijsko fibrilacijo in flutter.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zaradi ozkega terapevtskega razpona skrbno spremljamo prilagajanje posamezniku Odmerek je potrebno. Prilagodite Odmerek če je okvarjena ledvična funkcija.
Kontraindikacije
Digoksin je kontraindiciran pri preobčutljivosti, sumu na zastrupitev z digitalisom in pri bolnikih s srčnimi aritmijami, kot je ventrikularna tahikardija in fibrilacija, stopnja II ali III AV blok, ali dilatacija žilne stene aorte na nivoju prsnega koša (torakalni anevrizma aorte) in zgoščevanje miokarda z naraščajočo oviro (hipertrofična kardiomiopatijo). Digoksina tudi ne smete jemati v primeru hipokalemija, hiperkalciemija, hipomagneziemija in kisik pomanjkanje. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko z zdravilom.
Interakcije
Digoksin se v glavnem izloči v nespremenjeni obliki z urinom. Presnovi se le približno 16% absorbirane količine. Digoksin je substrat P-glikoprotein. Inhibitorji tega prenašalca lahko povečajo serumske koncentracije digoksina. Kalcij se ne sme dajati intravensko zaradi povečane toksičnosti glikozidov. Droge kot diuretiki in odvajala ki vplivajo na elektrolit ravnovesje povzroči povečano toksičnost glikozidov, ki jih povzročajo zdravila hipokalemija hipomagnezemije. Sočasno uprava of kalcij zaviralci kanalov, antiaritmični droge kot kinidin or amiodaron, kaptopril, itrakonazol, atropin, spironolakton, in nekatere antibiotiki lahko močno poveča koncentracijo digoksina. Beta-blokatorji povečajo bradikardne učinke in sredstva, kot so suksametonijev klorid, reserpine, triciklični antidepresivi, simpatikomimetikiin zaviralci fosfodiesteraze spodbujajo aritmije. Sočasna uporaba kalij-povečanje ravni droge zmanjša pozitivni ionotopski učinek digoksina.
Neželeni učinki
Kot rezultat ozkega terapevtskega okna, škodljivi učinki in znaki zastrupitve se pri digoksinu pojavljajo pogosto škodljivi učinki vključujejo izguba apetita, srčne aritmije, slabost, bruhanje, driska, obraza bolečina, glavobol, utrujenost, šibkost in zaspanost. Redko zmedenost, dezorientacija, motnje zaznavanja, psihoza, motnje vida (barvni vid) in bolečine v trebuhu lahko pojavijo. V zelo redkih primerih povečanje moške mlečne žleze, konvulzije, preobčutljivostne reakcije in kri opazili so tudi motnje štetja.
