Dihidropiridini

Izdelki

Dihidropiridini so v mnogih državah komercialno na voljo v obliki filmsko obloženih snovi tablet, tablete s podaljšanim sproščanjem, kapsulin injekcije. Nifedipin iz Bayerja (Adalat) je bila prva aktivna sestavina iz te skupine, ki je na trg vstopila sredi sedemdesetih let. Danes amlodipin (Norvasc, generiki) je najpogosteje predpisan.

Struktura in lastnosti

Ime 1,4-dihidropiridini izhaja iz osnovne kemijske strukture učinkovin. Dihidropiridin je hidrogenirani piridin. Dihidropiridini običajno obstajajo kot racemati.

učinki

Dihidropiridini (ATC C08CA) imajo vazodilatacijske, antihipertenzivne, antianginalne in antiishemične lastnosti. Znižajo skupni periferni upor (naknadno obremenitev), razbremenijo srcein izboljšati kisik dostava na miokarda. Dihidropiridini se širijo koronarne arterije, koronarna arteriolein periferni upor plovila (arteriole in arterije). Učinki temeljijo na zaviranju napetostnega vodnika tipa L kalcij kanalov. To zmanjšuje kalcij priliv v srčne miocite in vaskularne gladke mišične celice. Kalcij je sprožilec krčenja. Za razliko od drugih zaviralcev kalcijevih kanalov in zaviralcev beta dihidropiridini ne vplivajo na prevodnost in kontraktilnost srce. Zato jih imenujemo vazoselektivni in niso primerni za zdravljenje srčnih aritmij.

Indikacije

  • Visok krvni tlak (arterijska hipertenzija)
  • Stabilna angina pektoris
  • Vasospastična angina pektoris
  • Akutna hipertenzivna kriza (parenteralno)
  • Za profilakso in zdravljenje ishemičnih nevroloških primanjkljajev zaradi cerebralnega vazospazma po subarahnoidno krvavitev zaradi anevrizme (parenteralno, nimodipin).

Zunaj etikete, nifedipina se uporablja kot zaviralec dela. V obliki nifedipina krema, se uporablja za zdravljenje analnih razpok.

Odmerek

Glede na oznako zdravila. Odmerjanje je odvisno od zdravila. Amlodipin je treba vzeti le enkrat na dan zaradi dolge razpolovne dobe. Nifedipin ima kratko razpolovno dobo le približno dve uri, zato se jemlje tudi v obliki podaljšanega sproščanja tablet.

Aktivne sestavine

Učinkovine imajo pripono -dipin:

V mnogih državah ni trgovine:

Obstajajo tudi drugi agenti, ki v mnogih državah niso odobreni.

Kontraindikacije

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Drugi antihipertenzivi lahko povzročijo povečano znižanje kri pritisk. To je lahko zaželeno v okviru kombiniranega zdravljenja. Dihidropiridini so običajno substrati CYP3A4. Grenivkin sok je zaviralec tega izoencima in lahko nekoliko poveča plazmo koncentracija in AUC dihidropiridinov. Interakcije so možni tudi z drugimi zaviralci CYP in induktorji CYP.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo:

  • Edem (zadrževanje vode)
  • Omotičnost, glavobol
  • Otipljivi srčni utripi (palpitacije), visoki srce oceniti.
  • Zaspanost, utrujenost
  • Pordelost obraza (rdečica)
  • Znižanje krvnega tlaka
  • Bolezni prebavil, kot so bolečine v trebuhu, zaprtje in slabost.

Neželeni učinki so večinoma posledica vazodilatacije in kri znižanje tlaka. Številni drugi škodljivi učinki vključno z redkim širjenjem dlesni.