DOAK

Izdelki

Neposredni peroralni antikoagulanti (okrajšava: DOAK) so na voljo v prodaji v obliki filmsko obloženih snovi tablet in kapsul. Po definiciji so ustni droge. Nekateri predstavniki ustreznih skupin zdravil so na voljo tudi v obliki pripravkov za infundiranje. Rivaroksaban (Xarelto) in dabigatran (Pradaxa) so bile prve aktivne sestavine, ki so bile odobrene leta 2008. DOAK-i so bili razviti kot nasledniki zdravila nizkomolekularni heparini in antagonisti vitamina K. Kot novo droge, DOAK-i in njihovi protistrupi so bistveno dražji od svojih predhodnikov.

Struktura in lastnosti

Zaviralci faktorja Xa so zasnovani tako, da se v obliki črke L vežejo na aktivno mesto ciljnega faktorja zdravila Xa. Sodobno in ustno zaviralci trombina imajo nepeptidno strukturo.

učinki

DOAK-ji (ATC B01AF, ATC B01AE) imajo antikoagulantne in antitrombotične lastnosti. Njihovi učinki temeljijo na zaviranju kri dejavniki strjevanja krvi. Zaviralci faktorja Xa zavirajo faktor Xa in zaviralci trombina zavirajo trombin (faktor II). Oba dejavnika sta osrednjega pomena kri strjevanje. Sredstva se imenujejo neposredna, ker so njihovi učinki neodvisni od antitrombina in neposredno vplivajo na faktorje strjevanja krvi (namesto da bi zavirali njihovo sintezo kot antagonisti vitamina K).

Indikacije

Na primer za preprečevanje in zdravljenje trombembolične bolezni globoka venska tromboza in pljučni embolija.

Odmerek

V skladu s SmPC. Za razliko nizkomolekularni heparini, večine DOAK-ov ni treba injicirati, lahko pa jih jemljete peroralno, enkrat ali dvakrat na dan, odvisno od zdravila. V primerjavi z antagonisti vitamina K, kot je fenprokumon, imajo predvidljivo in linearno farmakokinetiko ter hitro začetek akcije. Odmerjanje je preprosto (fiksno) in brez terapije spremljanje je potrebno. Sorazmerno kratko trajanje delovanja v primerjavi z antagonisti vitamina K je lahko pomanjkljivost, če izpustite enega ali več odmerkov.

Agenti

Zaviralci faktorja Xa:

  • Apiksaban (Eliquis)
  • Betriksaban (Bevyxxa)
  • Edoksaban (Lixiana)
  • Rivaroksaban (Xarelto)

Zaviralci trombina:

Interakcije

Zdravilo-zdravilo interakcije se lahko pojavijo pri učinkovinah, ki vplivajo kri strjevanje.

Neželeni učinki

Najpogostejši potencial škodljivi učinki vključujejo krvavitve v različnih organih. Na voljo so protistrupi andeksanet alfa in idarucizumab.