Izdelki
Dolutegravir je bil odobren v ZDA in EU leta 2013 v obliki filmsko obloženih tablet (Tivicay). Leta 2014 je bil registriran v številnih državah.Odmerek kombinacija z dolutegravirjem, abakavirin lamivudin je na voljo tudi (Triumeq). Leta 2017 je bil kombiniran izdelek z rilpivirin je bil predstavljen v ZDA (Juluca). V EU je bil odobren leta 2018 in v mnogih državah leta 2019. Dolutegravir je tudi v kombinaciji z lamivudin fiksno (Dovato, odobritev 2019).
Struktura in lastnosti
Dolutegravir (C.20H19F2N3O5Mr = 419.4 g / mol) je v zdravilu kot dolutegravir natrijev, bel do rumenkast prahu ki je težko topen v vode. Je triciklični karbamoilpiridon.
učinki
Dolutegravir (ATC J05AX12) ima protivirusne lastnosti proti virusu HIV. Je specifični zaviralec integraze virusa HIV, encima, odgovornega za integracijo genoma HIV v genom gostiteljske celice ob začetku okužbe. To preprečuje razmnoževanje virusa. Razpolovni čas dolutegravirja je približno 14 ur in še dan ostane vezan na integrazo.
Indikacije
Za zdravljenje okužbe s HIV-1 (kombinirano protiretrovirusno zdravljenje).
Odmerek
V skladu s SmPC. tablete jemljejo se enkrat na dan, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
- Preobčutljivost
- Dolutegravirja se ne sme dajati sočasno z dofetilidom, ker zavira njegovo ledvično izločanje prek OCT2
Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.
Interakcije
Dolutegravir se presnavlja predvsem z UGT1A1, pri čemer sodeluje CYP3A. Presnovni induktorji lahko zmanjšajo koncentracijo v plazmi. Antacidi, odvajala, železo, kalcijin medpomnilnik droge je treba dajati v razmiku vsaj dveh ur, ker se lahko zmanjšajo absorpcija.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo glavobol, slabostin driska.
