Domperidon

Izdelki

Domperidon je na voljo v filmski oblogi tablet, jezikovne tablete in v obliki suspenzije (Motilium, generiki). Sintetiziran je bil leta 1974, od leta 1979 pa je odobren v mnogih državah.

Struktura in lastnosti

Domperidon (C22H24ClN5O2Mr = 425.9 g / mol) obstaja kot bela prahu ki je praktično netopen v voda. Je derivat benzimidazola in ima strukturno podobnost z butirfenoni, kot npr haloperidol, ki so ga tako kot domperidon razvili v Janssenu.

učinki

Domperidon (ATC A03FA03) ima antidopaminergične lastnosti z visoko afiniteto za receptor D2 in ima antiemetične učinke zunaj kri-možganov pregrada v sprožilnem območju kemoreceptorja proti slabost in bruhanje. Dopamin zavira gibljivost želodca, spodbuja sitost in inducira slabost in želodec bolečina. Z blokiranjem učinkov dopamin, domperidon deluje prokinetično, spodbuja gibljivost želodca, pospešuje praznjenje želodca, zvišuje nižji tlak v sfinkterju požiralnika in spodbuja gibljivost požiralnika.

Indikacije

Za zdravljenje slabost in bruhanje.

Odmerek

Glede na strokovne informacije. Zdravilo se običajno jemlje največ trikrat na dan 15 do 30 minut pred obroki. The trajanje terapije naj bodo čim krajši.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost
  • Prolaktinoma
  • Podaljšanje intervala QT in s tem povezano dejavniki tveganja.
  • Sočasna uporaba močnih zaviralcev CYP3A4, ki podaljšajo interval QT.
  • Če bi bila stimulacija želodčne gibljivosti lahko nevarna.
  • Motnje v delovanju jeter

Popolne previdnostne ukrepe najdete na nalepki z zdravilom.

Interakcije

Domperidon inaktivira CYP3A4 (črevesni in jetrni metabolizem prvega prehoda), kar ima za posledico zmanjšanje biološko uporabnost. Zaviralci CYP3A4 lahko povečajo koncentracijo v plazmi. To je problematično, ker lahko domperidon podaljša interval QT in povzroči srčne aritmije. Iz tega razloga sočasno uprava z močnimi zaviralci CYP3A4, kot je azol antimikotiki or makrolidi je kontraindicirana. Antiholinergiki lahko zmanjša učinek domperidona. Antacidi in antisekretorno droge zmanjšati biološko uporabnost domperidona ob sočasni uporabi. Domperidon lahko vpliva na absorpcija drugih droge ker vpliva na gibljivost želodca.

Neželeni učinki

Kot dopamin antagonist, domperidon, kot nevroleptiki in metoklopramid, ima potencial za številne škodljivi učinki v osrednjem živčni sistem. Vendar v praksi tega niso opazili, ker domperidon ne prečka meje kri-možganov pregrado. Prav tako je delno inaktiviran v jetra in ima visoko afiniteto za prebavila. Domperidon lahko podaljša interval QT in redko povzroči srčne aritmije. Domperidon se lahko redko poveča prolaktina ravni, kar vodi do povečanja mlečne žleze, dojk bolečina, dojenje, motnje in odsotnost menstruacija. Drugi pogosti neželeni učinki vključujejo: