Izdelki
Dulaglutid je bil leta 2015 odobren kot raztopina za injiciranje (Trulicity).
Struktura in lastnosti
Dulaglutid (ATC A10BJ05) je fuzijski protein, sestavljen iz dveh enakih verig, povezanih z disulfidnimi mostički. Verige vsebujejo:
- Analog GLP-1 (segment zaporedja 7-37), kar je 90% enako kot naravni segment GLP-1. Prilagojen je bil tako, da ga dipeptidil peptidaza 4 (DPP-4) ne razgradi.
- Povezava
- Človeška IgG4 Fc domena
Molekulska masa je približno 63 kDa. Te spremembe so namenjene predvsem podaljšanju razpolovne dobe na 5 dni.
učinki
Dulaglutid (ATC A10BJ05) ima antidiabetične in antihiperglikemične lastnosti. Učinki so posledica vezave na receptor GLP-1, GPCR (receptor, vezan na G protein). Ta receptor aktivira tudi inkretin GLP-1. Agonisti receptorjev GLP-1:
- Spodbujanje insulina izločanje iz beta celic trebušne slinavke.
- Zmanjšaj glukagon izločanje iz alfa celic, kar ima za posledico zmanjšanje glukoze izdaja jetra (znižanje glukoneogeneze).
- Povečajte insulina občutljivost.
- Počasno praznjenje želodca in zmanjšanje hitrosti glukoze vstopi v krvni obtok.
- Povečanje sitosti (osrednje), zmanjšanje občutka lakote in lahko prispeva k izgubi teže.
Agonisti receptorjev GLP-1 ponavadi povzročajo manj hipoglikemija ker njihov učinek nastopi šele glukoze ravni povišane. Peroralno dostopni gliptini (glejte tam) zavirajo razgradnjo GLP-1 in s tem okrepijo njegove učinke.
Indikacije
Za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen.
Odmerek
V skladu s SmPC. Zdravilo se injicira subkutano enkrat na teden, ne glede na obroke.
Kontraindikacije
Dulaglutid je kontraindiciran v primerih preobčutljivosti. Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.
Interakcije
Dulaglutid upočasni praznjenje želodca in zato lahko vpliva na absorpcija drugih agentov.
Neželeni učinki
Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo slabost, driska, bruhanjein bolečine v trebuhu.
