Eksenatid

Izdelki

Exenatide je na voljo v obliki injekcij (Byetta, Bydureon). Leta 2005 je bil odobren v ZDA kot prvo sredstvo v skupini agonistov receptorjev GLP-1 (Byetta). V mnogih državah so zdravilo registrirali leto kasneje. Dolgo delujoč Bydureon Pen je bil v mnogih državah odobren leta 2012, dodatno odobritev pa je bil leta 2020 tudi kot avtoinjektor (Bydureon BCise).

Struktura in lastnosti

Eksenatid (C184H282N50O60S, Mr = 4186.6 Da) je sintetični peptid, sestavljen iz 39 aminokisline. Snov je bila prvotno pridobljena iz strupa kuščarjev rakov Gila (Gila monster,). Naravni peptid se imenuje exendin-4. Eksenatid je povezan z inkretinom glukagonpodoben peptidu-1 (GLP-1) in ima homologijo zaporedja 53%. Eksenatid: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu- Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser Eksenatid ima veliko daljšo razpolovno dobo in trajanje delovanja kot GLP-1, ker se ne poslabša z dipeptidil peptidazo-4 (DPP-4).

učinki

Exenatide (ATC A10BX04) ima kri glukoze-zmanjševalne in antidiabetične lastnosti. Učinki so posledica vezave na receptor GLP-1, GPCR (receptor, vezan na G protein). Ta receptor aktivira tudi inkretin GLP-1. Agonisti receptorjev GLP-1:

  • Spodbujanje insulina izločanje iz beta celic trebušne slinavke.
  • Zmanjšaj glukagon izločanje iz alfa celic, kar ima za posledico zmanjšanje glukoze izdaja jetra (znižanje glukoneogeneze).
  • Povečajte insulina občutljivost.
  • Počasno praznjenje želodca in zmanjšanje hitrosti glukoze vstopi v krvni obtok.
  • Povečanje sitosti (osrednje), zmanjšanje občutka lakote in lahko prispeva k izgubi teže.

Agonisti receptorjev GLP-1 ponavadi povzročajo manj hipoglikemija ker njihov učinek ne nastopi, dokler ni povišana raven glukoze. Peroralno dostopni gliptini (glejte tam) zavirajo razgradnjo GLP-1 in s tem okrepijo njegove učinke.

Indikacije

Za zdravljenje tipa 2 sladkorna bolezen mellitus.

Odmerek

V skladu s SmPC. Zdravilo se injicira subkutano. Zdravilo Byetta je treba dajati dvakrat na dan. Za Bydureon zadostuje uporaba enkrat na teden.

Kontraindikacije

  • Preobčutljivost

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Eksenatid zadrži praznjenje želodca in tako lahko vpliva na absorpcija drugih droge.

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo hipoglikemija v kombinaciji z drugimi antidiabetiki, glavobol, reakcije na mestu injiciranja, slabost, bruhanje, driskain zaprtje.