Eluksadolin

Izdelki

Eluksadolin je bil odobren v obliki filmsko obložene snovi tablet v ZDA leta 2015, v EU leta 2016 in v številnih državah leta 2018 (ZDA: Viberzi, EU, CH: Truberzi).

Struktura in lastnosti

Eluksadolin (C32H35N5O5Mr = 569.7 g / mol)

učinki

Eluksadolin (ATC A07DA06) ima antidiaroične in analgetične lastnosti. Je agonist pri μ-opioidnih receptorjih, antagonist pri δ-opioidnih receptorjih in agonist pri κ-opioidnih receptorjih. Vezava na opioidne receptorje normalizira gibljivost črevesja in odvajanje blata. Domneva se, da bo antagonizem δ-receptorja povzročil manj zaprtje kot stranski učinek v primerjavi s čistimi μ-agonisti, kot je loperamid. Eluksadolin je lokalno učinkovit v črevesju zaradi nizke oralne uporabe biološko uporabnost.

Indikacije

Za zdravljenje sindrom razdražljivega črevesa z driska (IBS-D / IBS-D).

Odmerek

V skladu s SmPC. tablete jemljejo zjutraj in zvečer s hrano.

Zloraba

Eluksadolin ima malo možnosti za zlorabo.

Kontraindikacije

Za popolne previdnostne ukrepe glejte nalepko zdravila.

Interakcije

Eluksadolin je substrat in zaviralec OATP1B1 in ima potencial za inaktivacijo CYP3A4. Zdravila Eluxadoline ne smete kombinirati droge ki zavirajo črevesni tranzit (npr. loperamid).

Neželeni učinki

Najpogostejši možni škodljivi učinki vključujejo zaprtje, slabostin bolečine v trebuhu. Poročali so o redkih primerih pankreatitisa.